Описание лекарства "Трамал"

Трамал (Tramal)

УпаковкаКапли для приема внутрь

Фармакологическое действиеОпиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы в ЦНС. Трамадол является синтетическим опиоидом, представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров, которые различным способом участвуют в анальгезирующем действии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга, оба изомера действуют синергически. Вызывает седативный эффект.

В терапевтических дозах трамадол практически не оказывает влияния на показатели гемодинамики, не угнетает функцию дыхания.

При контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и менее выражены по сравнению с морфином.

Список аналогов "трамал"

Показания к применению

• Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии: — в послеоперационном периоде
• — при травмах
• — при болях, вызванных инфарктом миокарда (для парентерального применения)
• — у онкологических больных
• — при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Форма выпуска

• капли для приема внутрь 100 мг / мл
• флакон-капельница 10 мл, коробка (коробочка) 1
• капли для приема внутрь 100 мг / мл
• флакон (флакончик) темного стекла 10 мл с капельницей, пачка картонная 1
• капли для приема внутрь 100 мг / мл
• флакон (флакончик) темного стекла 96 мл с дозирующим устройством, пачка картонная 1
• капли для приема внутрь 100 мг / мл
• флакон (флакончик) темного стекла 10 мл с капельницей, пачка картонная 1
• капли для приема внутрь 100 мг / мл
• бутылка (бутыль) 96 мл, пачка картонная 1
• капли для приема внутрь 100 мг / мл
• флакон-капельница темного стекла 10 мл, коробка (коробочка) 1
• Состав 1 мл капель для перорального приема содержит трамадола гидрохлорида 100 мг
• во флаконах-капельницах по 10 мл, в коробке 1 флакон. 1 мл раствора для инъекций - 50 мг
• в ампулах по 1 и 2 мл, в коробке 5 шт. 1 капсула - 50 мг
• в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера. 1 суппозиторий - 100 мг
• в контурной ячейковой упаковке 5 шт., в коробке 1 упаковка.

Фармакодинамика препаратаОпиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, которое обусловлено агонистичним влиянием на опиоидные рецепторы в ЦНС. Трамадол является синтетическим опиойдом, представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров, которые различным способом участвующего в анальгезирующее действие. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга, оба изомера действуют синергически. Вызывает седативный эффект.

В терапевтических дозах трамадол практически не оказывает влияния на показатели гемодинамики, не угнетает функцию дыхания.

При контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и менее выражены по сравнению с морфином. .

Фармакокинетика препаратаВсасывание и распределение При приеме препарата внутрь реабсорбция составляет 90%. Биодоступность - 68% (увеличивается при многократном применении). После в / м введения время достижения Cmax составляет 1 час. Трамадол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (0. 1%).

Связывание с белками плазмы - 20%.

Vd - 306 л. Метаболизм и выведение Трамадол метаболизируется в печени путем N - и О-десметилювання с последующей кон'югациєю с глюкуроновой кислотой. Определено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активности. T1 / 2 во второй фазе для трамадола - 6 ч, для моно-О-десметилтрамадол 7.

9 ч.

Выводится почками, 25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов старше 75 лет T1 / 2 трамадола - 7. 4 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью T1 / 2 трамадола - 13.

3 ± 4.

9 ч, моно-О-десметилтрамадол 18. 5 ± 9. 4 ч, в тяжелых случаях-22. 3 ч и 36 ч соответственно.

При хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл / мин) T1 / 2 трамадола - 11 ± 3.

2 ч, моно-О-десметилтрамадол 16. 9 ± 3 ч .

Использование во время беременностиПри вагітності та в період лактації призначення Трамадолу можливо тільки за життєвими показаннями, застосування повинно бути обмежено тільки разовим прийомом.

Использование при нарушением функции почекПри заболеваниях почек возможно пролонгирование действия Трамадола. Для этой категории пациентов рекомендуется увеличение интервала между приемами разовых доз.

Противопоказания к применению

• - Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками, психотропными средствами)
• - Синдром отмены наркотических веществ
• - Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл / мин)
• - Тяжелая печеночная недостаточность
• - Одновременное применение ингибиторов МАО и 2-недельный период после их отмены
• - Повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидным анальгетикам.

Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, сухость во рту; редко - рвота, запор, боли в животе, вздутие; в единичных случаях - изменение аппетита. Со стороны нервной системы: возможны головокружение, чувство усталости, сонливость, спутанность сознания; редко - головная боль, изменение настроения (преимущественно улучшение, реже - депрессия), изменение активности (преимущественно подавление, реже - повышение), нарушение поведенческих реакций, нарушение ощущений; в отдельных случаях - церебральные судороги (наблюдались почти во всех случаях, когда трамадола гидрохлорид вводили в / в в высоких дозах, или если одновременно были назначены нейролептики). Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - перебои сердечного ритма, тахикардия, обморочное состояние или коллапс (особо, если пациент находится в вертикальном положении или при физических нагрузках). Дерматологические реакции: редко - покраснение, сыпь. Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях - мышечная слабость (моторная слабость).

Со стороны дыхательной системы: до настоящего времени не наблюдали ухудшения функции дыхания при применении Трамал в форме капсул и ректальных суппозиториев.

Однако этот эффект нельзя полностью исключить, если значительно превышена рекомендуемая доза Трамала, или пациент одновременно получает другие препараты, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС. Прочие: возможно повышенное потоотделение (особенно при быстром в / в введении); в единичных случаях - затруднение при глотании воды .

Особые случаиПри заболеваниях почек возможно пролонгирование действия Трамадола. Для этой категории пациентов рекомендуется увеличение интервала между приемами разовых доз.

ДозировкаВнутрь, п / к, в / м, в / в, ректально - по 50-100 мг 2-3 раза в сутки (капли - по 20 капель 3-4 раза в сутки), максимальная суточная доза - 400 мг. Детям с 1 года в дозе 1-2 мг / кг (капли, инъекции) .

ПередозировкаОпиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном.

Взаимодействия с другими препаратамиНесовместим с ингибиторами МАО. При одновременном применении с транквилизаторами, снотворными средствами, алкоголем возможно усиление эффекта .

Меры предосторожности при приемеСледует иметь в виду, что прием препарата изменяет скорость реакции и снижает способность к управлению автомобилем и различными механизмами .

Особые указания при приемеС осторожностью и под наблюдением врача следует назначать препарат больным с нарушениями функций почек и печени, при черепно-мозговой травме, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, лицам с лекарственной зависимостью от опиоидов, при болях в брюшной полости неясного генеза ("острый живот") , при спутанности сознания неясного генеза, нарушениях со стороны дыхательного центра или функции дыхания. Состояние пациентов с судорогами центрального генеза следует тщательно мониторировать во время лечения Трамалом. После длительного применения Трамадола можно полностью исключить возможность развития лекарственной зависимости. Поэтому только врач должен принимать решение о длительности лечения и его перерывах. Пациента следует предупредить о необходимости точно придерживаться назначенной врачом дозы и длительности лечения и не передавать препарат другим лицам.

Длительное лечение при хроническом болевом синдроме следует проводить только по строгим показаниям.

Употребление алкоголя в период применения любых лекарственных форм Трамал следует исключить. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Во время лечения Трамадолом пациент должен отказаться от всех видов деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т. ч. вождение автомобиля, работа у станка), поэтому препарат может оказывать достаточно сильное влияние на психофизические способности (в т.

ч.

снижение внимания, замедление реакций) .

Условия храненияСписок Б .: В сухом месте, при температуре не выше 25 ° C.

Срок годности48 мес.

Классы заболеваний

Острая боль

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Анальгезирующее (ненаркотическое)

Описание Анальгезирующее (ненаркотическое) действие лекарственных средств заключается в купировании приступов боли. Механизм этого действия связан с блокадой циклооксигеназы в ЦНС и в периферических тканях, что приводит к нарушению синтеза простагландинов, эндоперекисей, брадикининов, свободных радикалов, ингибированию проведения болевых экстра- и проприоцептивных импульсов, повышению порога возбудимости таламических центров боли и терморегуляции. Анальгезирующие (ненаркотические) препараты назначаются для купирования болевого синдрома при лихорадке, гриппе, ревматизме, дисменорее, мигрени, в послеоперационном периоде.

Фармакологическая группа

Опиоидные ненаркотические анальгетики

Действующие вещества

Трамадол (Tramadol)

ОписаниеАктивирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном и спинном мозге, а также в ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС. Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением — антиноцицептивной систем организма. Угнетает кору мозга, оказывает седативное действие, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров. После приема внутрь быстро и полно всасывается (90%), абсолютная биодоступность — 68%, Tmax — 2 ч. Связывание с белками плазмы — 20%. Объем распределения зависит от способа введения и составляет 306 и 203 л после перорального или в/в введения соответственно. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется в печени с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, в основном путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией. Выявлено 11 метаболитов, один из них — моно-О-дезметилтрамадол (М1) — обладает фармакологической активностью. Экскретируется преимущественно почками (90%, из них около 30% — в неизмененном виде) и кишечником (около 10%). При нарушении функции печени и почек (Cl креатинина менее 80 мл/мин) замедляется элиминация.