Описание лекарства "Трамал 100"

Трамал 100 (Tramal 100)

УпаковкаРаствор для инъекций

Фармакологическое действиеСтимулирует опиатные рецепторы, снижает обратный синаптический захват норадреналина и серотонина.

Показания к применению

• Острые и хронические боли (сильные и умеренные): в хирургии, акушерстве, онкологии, ревматологии, ортопедии, после стоматологических вмешательств, в неврологии, при инфаркте миокарда, ишемии нижних конечностей и др.

Форма выпуска

• раствор для инъекций 100 мг / +2 мл
• ампула 2 мл, пачка картонная 5
• Состав 1 суппозиторий содержит трамадола гидрохлорида 100 мг
• в блистере 5 шт., в коробке 1 блистер. 1 мл (40 капель) раствора для приема внутрь - 100 мг
• во флаконах по 10 или 96 мл. 1 капсула - 50 мг
• в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера. 1 мл раствора для инъекций - 50 мг
• в ампулах по 1 или 2 мл, в коробке 5 шт. 1 таблетка, покрытая оболочкой, ретард - 100 мг
• в блистере 10 шт., в коробке 1 или 3 блистера.

Фармакодинамика препаратаСтимулирует опиатные рецепторы, снижает обратный синаптичне охват норадреналина и серотонина .

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь всасывается более 90% дозы, биодоступность - 68%, после ректального применения - несколько выше (79%). Cmax достигается через 2 ч; Cmax Трамал ретард - через 4-5 час. Связывание с белками крови - 20%, T1 / 2 из плазмы - 6 ч, активного метаболита - 6,7 часа. Метаболизируется в печени, экскретируется (в неизмененной форме и в виде метаболитов) почками - 90%, с фекалиями - 10%. Проникает через плацентарный барьер (до 80%) и в материнское молоко (0,1%) .

Использование во время беременностиТільки за суворими показаннями.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, интоксикации алкоголем, снотворными, анальгезуючими или др. средствами, угнетающими ЦНС, синдром «отмены» наркотиков, возраст до 1 года (р-р орал., Р-Р д / ин.) или до 12 лет (супп., капс .) и 14 лет (табл.ретард).

Побочные действияСо стороны ЖКТ: тошнота, сухость во рту. Со стороны ЦНС: усталость, сонливость, головокружение, головные боли, угнетение дыхательного центра .

ДозировкаДозировка - индивидуальная, в зависимости от степени тяжести заболевания и чувствительности больного. Суппозитории: ректально, взрослым и детям старше 12 лет и массой тела свыше 50 кг по 1 супп. , При болях, лучше на ночь, но не более 4 супп. на сутки. Раствор для приема внутрь: внутрь, взрослым и детям массой тела свыше 50 кг начальная доза - 20 капель, при недостаточном эффекте через 30-60 мин можно принять следующую дозу, но не более 8 доз в сутки.

Начальная доза для детей старше 1 года с массой тела меньше 50 кг - 1-2 мг / кг массы тела (1 капля = 2,5 мг трамадола), дозу можно повторить 3-4 раза в сутки.

Капсулы: обычная начальная доза для взрослых и детей старше 12 лет и массой тела свыше 50 кг - 1 капс. , при недостаточном терапевтическом эффекте дозу повторяют не ранее чем через 30-60 мин, но не более 8 капс. на сутки. Раствор для инъекций: в / в, медленно, взрослым и детям старше 12 лет и массой тела свыше 50 кг начальная доза - 50-100 мг, при отсутствии эффекта дозу можно повторить, но не ранее, чем через 30-60 мин, максимальная суточная доза - 400 мг.

Кратковременная или длительная инфузия: начальную дозу 50-100 мг вводят в течение 20 мин, затем продолжают инфузию со скоростью 12 мг / ч.

В / м или п / к: начальная доза - 50-100 мг, повторно по мере надобности по 50 мг, но не более максимальной суточной дозы. Детям старше 1 года - в / в, в / м или п / к, по 1-2 мг / кг массы тела, максимальная суточная доза - 4-8 мг / кг массы тела. Таблетки ретард: внутрь, по 1-2 табл. через каждые 12 ч, обычно утром и вечером.

Суточная доза - 400 мг.

В исключительных случаях (онкология возможно сокращение интервала приема до 6 ч и увеличение суточной дозы .

ПередозировкаСимптомы: миоз, рвота, сердечно-сосудистый коллапс, угнетение ЦНС, кома, судороги, угнетение дыхания. Лечение: введение налоксона, бензодиазепинов. Минимально элиминируется из крови с помощью гемодиализа и гемоперфузии.

Взаимодействия с другими препаратамиНесовместим с ингибиторами МАО. Усиливает (взаимно) эффект транквилизаторов, снотворных, алкоголя и др. Веществ, угнетающих ЦНС. Карбамазепин ослабляет действие .

Меры предосторожности при приемеВо время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя и управления автотранспортом и механическим оборудованием (изменяется скорость реакции) .

Особые указания при приемеРаствор промедола нельзя смешивать в одном шприце с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазону, диазепама, флунитразепама, глицерилтринитрата .

Условия храненияСписок Б .: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 10-25 ° C.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Постоянная некупирующаяся боль

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Анальгезирующее (ненаркотическое)

Описание Анальгезирующее (ненаркотическое) действие лекарственных средств заключается в купировании приступов боли. Механизм этого действия связан с блокадой циклооксигеназы в ЦНС и в периферических тканях, что приводит к нарушению синтеза простагландинов, эндоперекисей, брадикининов, свободных радикалов, ингибированию проведения болевых экстра- и проприоцептивных импульсов, повышению порога возбудимости таламических центров боли и терморегуляции. Анальгезирующие (ненаркотические) препараты назначаются для купирования болевого синдрома при лихорадке, гриппе, ревматизме, дисменорее, мигрени, в послеоперационном периоде.

Фармакологическая группа

Опиоидные ненаркотические анальгетики

Действующие вещества

Трамадол (Tramadol)

ОписаниеАктивирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном и спинном мозге, а также в ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС. Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением — антиноцицептивной систем организма. Угнетает кору мозга, оказывает седативное действие, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров. После приема внутрь быстро и полно всасывается (90%), абсолютная биодоступность — 68%, Tmax — 2 ч. Связывание с белками плазмы — 20%. Объем распределения зависит от способа введения и составляет 306 и 203 л после перорального или в/в введения соответственно. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется в печени с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, в основном путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией. Выявлено 11 метаболитов, один из них — моно-О-дезметилтрамадол (М1) — обладает фармакологической активностью. Экскретируется преимущественно почками (90%, из них около 30% — в неизмененном виде) и кишечником (около 10%). При нарушении функции печени и почек (Cl креатинина менее 80 мл/мин) замедляется элиминация.