Описание лекарства "Флунисан"

Флунисан (Flunisan)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеИзбирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина в 5-НТ-рецепторах синапсов нейронов ЦНС. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. В терапевтических дозах флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Является слабым антагонистом мускариновых, H1-гистаминовых, адренергических альфа1- и альфа2-рецепторов, мало влияет на обратный захват дофамина. Вызывает редукцию обсессивно-компульсивных расстройств, а также снижение аппетита, что может привести к снижению массы тела.

Не вызывает седативного эффекта.

При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы.

Список аналогов "флунисан"

Показания к применению

• - депрессия различной этиологии
• - нервная булимия
• - обсессивно-компульсивные расстройства.

Форма выпуска

• таблетки 20 мг
• блистер 10, пачка картонная 3
• Состав Таблетки 1 табл. флуоксетин (в форме флуоксетина гидрохлорида - 22,40 мг) 20 мг вспомогательные вещества: силикатный МКЦ
• крахмал прежелатинизированный
• магния стеарат
• краситель индигокармин (индиготин) Е132 в блистере 10 шт.
• в пачке картонной 3 блистера.

Фармакодинамика препаратаИзбирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина в 5-НТ-рецепторах синапсов нейронов ЦНС. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптичний щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. В терапевтических дозах флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Является слабым антагонистом мускариновым, H1-гистаминовых, адренергических альфа 1-и альфа2-рецепторов, мало влияет на обратный захват дофамина. Вызывает редукцию обсессивно-компульсивных расстройств, а также снижение аппетита, что может привести к снижению массы тела.

Не вызывает седативного эффекта.

При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы .

Фармакокинетика препаратаАбсорбция: при приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на биодоступность. Tmax в плазме крови после приема внутрь составляет 6-8 ч. Распределение: флуоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы, включая альбумин и альфа1-гликопротеин (около 95%) и хорошо распределяется в организме (Vss достигает 20-40 л / кг), Cmax - 15-55 нг / мл, препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Равновесные концентрации в плазме достигаются через несколько недель применения препарата, при этом характерно, что концентрации, достигнутые при длительном применении, не отличаются от тех концентраций, которые были достигнуты после 4-5 недель применения флуоксетина. Метаболизм: флуоксетин имеет нелинейный фармакокинетический профиль с эффектом первого прохождения через печень.

В печени метаболизируется полиморфным энзимом CYP2D6 до активного метаболита норфлуоксетину и ряда других неидентифицированных метаболитов.

Выведение: T1 / 2 флуоксетина составляет от 4 до 6 дней, его активного метаболита - от 4 до 16 дней. У больных с циррозом печени T1 / 2 удлиняется в 3-4 раза. Метаболиты выводятся почками (80%) и с каловыми массами (15%), преимущественно в виде глюкуронидов. Препарат выделяется с грудным молоком (до 25% от концентрации в сыворотке крови).

В организме терапевтическая концентрация флуоксетина сохраняется 5-6 недель после прекращения терапии .

Использование во время беременностиЗастосування при вагітності та в період лактації протипоказано.

Противопоказания к применению

• - гиперчувствительность к флуоксетина или к другим компонентам препарата
• - одновременный прием ингибиторов МАО (и в течение 14 дней после их отмены)
• - одновременный прием тиоридазина и период до 5 недель после его отмены
• - одновременный прием пимозиду
• - возраст до 18 лет
• - беременность и период лактации. С осторожностью: суицидальная настроенность, сахарный диабет, эпилептический синдром различного генеза и эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), почечная и / или печеночная недостаточность.

Побочные действияСо стороны ЦНС: усиление суицидальных наклонностей, тревога, головная боль, тремор, ажитация, повышенная раздражительность, нарушения сна, головокружение, сонливость, астенические расстройства, мании или гипоманиї, судороги. Со стороны пищеварительной системы: нарушения ЖКТ (тошнота, диарея, рвота, изменение вкуса), снижение аппетита, сухость во рту или гиперсаливация. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, миалгия, артралгия, лихорадка. Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, дисменорея, вагинит, снижение либидо, нарушение половой функции у мужчин (замедление эякуляции). Прочие: повышенное потоотделение, тахикардия, нарушение остроты зрения, похудание, системные нарушения со стороны легких, почек или печени, васкулиты .

ДозировкаВнутрь, в любое время, независимо от приема пищи. Депрессия различной этиологии. Начальная доза составляет 20 мг / сутки (1 табл. ) Утром; при необходимости еженедельно дозу увеличивают на 20 мг / сут в течение 1-4 недель, до 40-60 мг в сутки, разделенных на 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Нервная булимия.

Рекомендуемая доза - 60 мг в сутки в 3 приема. Обсессивно-компульсивные расстройства. Начальная доза составляет 20 мг в сутки, при недостаточной эффективности дозу повышают до 60 мг в сутки в 3 приема. Пожилым пациентам рекомендуется начальная суточная доза 20 мг, максимальная суточная доза препарата составляет 60 мг в 3 приема.

Курс лечения - 3-4 нед.

У больных с нарушениями функции печени и почек рекомендуется применение более низких доз и удлинение интервала между приемами .

ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, состояние возбуждения, судороги, тахикардия. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при судорогах - применение анксиолитических ЛС (диазепам), симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратамиУсиливает эффекты алпразолама, диазепама, этанола и гипогликемических ЛС. Повышает концентрацию в плазме фенитоина, трициклических антидепрессантов, мапротилину, тразодон в 2 раза (необходимо на 50% снижать дозу трицикличнихантидепресантив при одновременном применении). На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков. Возможно повышение концентрации лития - риск развития токсических эффектов лития. Эти ЛС следует применять одновременно с осторожностью, рекомендуется чаще определение концентрации лития в сыворотке крови.

Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина (усиление ажитации, двигательного беспокойства, нарушений со стороны ЖКТ).

Ингибиторы МАО повышают риск развития серотонинового синдрома (гипертермия, озноб, повышенное потоотделение, миоклонус, гиперрефлексия, тремор, диарея, нарушения координации движений, вегетативная лабильность, возбуждение, бред и кома). JIC, которые оказывают угнетающее влияние на ЦНС, повышают риск развития побочных эффектов и усиления угнетающего действия на ЦНС. При одновременном применении с JIC, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) ЛС и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов .

Особые указания при приемеПри лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела). У больных сахарным диабетом назначение флуоксетина повышает риск развития гипогликемии, а гипергликемии - при его отмене. В связи с этим доза инсулина и / или любых других гипогликемических JIC, применяемых внутрь, должна быть скорректирована. До наступления значительного улучшения в лечении больные должны находиться под наблюдением врача. Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО - не менее 5 недель.

При заболеваниях печени и в пожилом возрасте лечение следует начинать с 1/2 дозы.

Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций .

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 ° C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Депрессивный эпизод

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Антидепрессивное

Описание Антидепрессивное действие лекарственных средств заключается в купировании симптомов депрессии (угнетенное состояние, отсутствие интересов, чувство усталости, страх, внутреннее беспокойство, тревога, бессонница, повышенная раздражительность, потеря аппетита, мысли о самоубийстве). Механизм действия связан с подавлением обратного захвата норадреналина и серотонина (или только серотонина) в пресинаптических нейронах, а также с торможением инактивации и накоплением нейромедиаторов (норадреналина, дофамина и серотонина) в головном мозге. Антидепрессанты назначаются для лечения депрессивного синдрома различной этиологии (эндогенной и экзогенной депрессии).

Фармакологическая группа

Антидепрессанты

Действующие вещества

Флуоксетин (Fluoxetine)

ОписаниеБициклический антидепрессант, производное пропиламина. Флуоксетина гидрохлорид — белый или не совсем белый кристаллический порошок, трудно растворим в воде (14 мг/мл). Молекулярная масса 345,79.