Описание лекарства "Лукаст"

Лукаст (LUCAST)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеМонтелукаст натрия, при пероральном приеме, является селективным и активным антагонистом лейкотриеновых рецепторов, который специфически ингибирует CysLT1–рецепторы цистеиниловых лейкотриенов. Лукаст ингибирует физиологические реакции (бронхоспазм), обусловленные цистеинил–лейкотриеном LTD4, без стимулирующего (агонистического) действия на рецепторы.

Список аналогов "лукаст"

Показания к применению

• Профилактика и продолжительное лечение БА, включая предупреждение возникновения дневных и ночных симптомов заболевания
• лечение БА у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте
• предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкам
• купирование симптомов сезонного аллергического ринита.

Форма выпуска

• таблетки 10 мг блистер, № 30

Фармакодинамика препаратаСелективно блокирует лейкотриеновые рецепторы. Специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) — наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме.

Фармакокинетика препаратаПри приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается: Cmax достигается через 2–3 ч. Биодоступность составляет 64–73%. В крови на 99% связывается с белками. Метаболизируется в печени. Выводится главным образом с желчью.

Плазменный Cl составляет 45 мл/мин.

Использование во время беременностиВ период беременности и кормления грудью препарат можно назначать лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. По данным мирового маркетингового опыта, у детей, матери которых принимали Лукаст во время беременности, изредка наблюдались врожденные аномалии развития конечностей. Большинство этих женщин с БА принимали также и другие препараты. Причинная связь между этими событиями и приемом Лукаста не доказана. Неизвестно, проникает ли монтелукаст в молоко матери.

Поскольку многие лекарственные средства проникают в грудное молоко, Лукаст с осторожностью назначают женщинам, кормящим грудью.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные действияОбычно незначительные и, как правило, не нуждаются в отмене лечения, при этом частота побочных эффектов препарата сравнима с такой для плацебо. Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; редко — эозинофильные инфильтраты печени. Со стороны ЦНС: патологические сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, агрессивное поведение, повышенная утомляемость, бессонница, парестезии; редко — судорожные приступы. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, сухость в рту, повышение АлАТ и АсАТ , очень редко — холестатический гепатит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечные судороги.

Другие: тенденция к усилению кровотечений, образование подкожных кровоизлияний; тахикардия; отеки.

ДозировкаЛукаст принимают независимо от приема пищи, поскольку еда не влияет на всасывание монтелукаста. Взрослым и детям в возрасте от 15 лет назначают 1 таблетку 10 мг/сут. Терапевтическое действие препарата Лукаст развивается на протяжении одного дня. Пациент должен продолжать прием препарата после того, как достигнута ремиссия заболевания, а также в период обострения БА. Внимание: для лечения БА или БА с сезонным аллергическим ринитом препарат необходимо принимать по 10 мг 1 раз в сутки, вечером.

ПередозировкаСимптомы: абдоминальная боль, сонливость, жажда, головная боль, рвота и гиперактивность. Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратамиМонтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые традиционно применяются для профилактики и продолжительного лечения БА, без очевидного повышения количества побочных эффектов. Рекомендуется постоянное клиническое наблюдение больных в случае одновременного применения монтелукаста с мощными индукторами цитохрома P450, такими как фенобарбитал или рибафим, поскольку фенобарбитал способен снижать AUC для монтелукаста на 40% (в случае разового приема 10 мг монтелукаста), но потребности в коррекции режима дозирования монтелукаста таким пациентам нет.

Особые указания при приемеУ пациентов, которые принимают противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, уменьшение системной дозы пероральных кортикостероидов сопровождалось в отдельных случаях появлением таких эффектов: эозинофилия, везикулярная сыпь, ухудшение легочных симптомов, сердечно-сосудистые нарушения и/или нейропатия, которую иногда определяют как синдромом Чарг-Штраусса (Churg-Strauss). Хотя причинная связь с антагонизмом лейкотриеновых рецепторов не установлена, рекомендуется соблюдать осторожность и проводить соответствующий клинический контроль при уменьшении дозы системных кортикостероидов у пациентов, которые получают монтелукаст. Для профилактики вызванного нагрузками бронхоспазма, больным необходимо рекомендовать продолжать лечение ингаляционными ?-агонистами по обычной схеме и иметь при себе ингаляционные ?-агонисты короткого действия для неотложной терапии. Больным с известной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте необходимо избегать применения ацетилсалициловой кислоты или НПВП, в том числе и во время лечения монтелукастом. Хотя монтелукаст эффективно улучшает функцию дыхательных путей у больных БА с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, нет данных о том, что он предотвращает бронхоспазм при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП у таких больных.

Лукаст можно включать в существующую схему лечения пациента кортикостероидами и бронходилататорами.

Лечение бронходилататорами Монтелукаст можно включать в схему лечения пациентам, у которых при монотерапии бронходилататорами не удается адекватно контролировать БА. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне лечения монтелукастом дозу бронходилататора можно постепенно снижать. Ингаляционные кортикостероиды Применение препарата обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, у которых применяют ингаляционные кортикостероиды. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы кортикостероидов.

Дозу кортикостероидов необходимо снижать постепенно, под контролем врача.

У некоторых пациентов терапия ингаляционными кортикостероидами может быть полностью прекращена. Не рекомендуется резкая смена терапии ингаляционными кортикостероидами на лечение монтелукастом.

Условия храненияПри температуре не выше 30° C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Вазомоторный и аллергический ринит

АТХ (ATC) классификатор

Дыхательная система

Фармакологическое действие

Противоаллергическое

Описание Противоаллергическое действие направлено на предупреждение развития или купирование уже развившейся аллергической реакции. Механизм противоаллергического действия может быть связан со стимуляцией стероидных рецепторов, что индуцирует образование липокортинов, ингибирует фосфолипазу A, тормозит синтез простагландинов, уменьшает высвобождение цитокинов из лимфоцитов, макрофагов и медиаторов воспаления (в том числе гистамина, брадикинина) из эозинофилов и тучных клеток. В некоторых случаях механизм действия осуществляется через регуляцию высвобождения и активности гистамина, посредством выработки противогистаминных антител и повышения способности сыворотки инактивировать свободный гистамин или путём селективного блокирования периферических гистаминовых H1-рецепторов, что ослабляет действие гистамина. Так же возможно ингибирование высвобождения медиаторов аллергической реакции из сенсибилизированных тучных клеток. Препараты, обладающие противоаллергическим действием, применяют для лечения аллергических заболеваний: крапивница, отек Квинке, атопический дерматит, бронхиальной астма, сезонный и круглогодичный аллергический ринит/конъюнктивит, а также для купирования острых аллергических реакций.

Фармакологическая группа

Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты

Действующие вещества

Монтелукаст (Montelukast)

ОписаниеМонтелукаст натрия — гигроскопический, оптически активный, белый или почти белый порошок. Легко растворим в этаноле, метаноле и воде; практически нерастворим в ацетонитриле. Молекулярная масса 608,18.