Описание лекарства "Монтелукаст натрия аморфный"

Монтелукаст натрия аморфный (Montelukast sodium amorfnyi)

УпаковкаСубстанция-порошок

Фармакологическое действиеСелективно блокирует лейкотриеновые рецепторы. Специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) — наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме.

Показания к применению

• Профилактика и лечение бронхиальной астмы (предупреждение приступов), в т.ч. "аспириновой триады", астмы физического усилия.

Форма выпуска

• субстанция-порошок аморфный
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 0.5 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1, барабан полиэтиленовый 1
• субстанция-порошок аморфный
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 1 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1, барабан полиэтиленовый 1
• субстанция-порошок аморфный
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 2 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1, барабан полиэтиленовый 1
• субстанция-порошок аморфный
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 3 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1, барабан полиэтиленовый 1
• субстанция-порошок аморфный
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1, барабан полиэтиленовый 1
• субстанция-порошок аморфный
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1, барабан полиэтиленовый 1
• субстанция-порошок аморфный
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 20 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1, барабан полиэтиленовый 1
• субстанция-порошок аморфный
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 25 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1, барабан полиэтиленовый 1

Фармакодинамика препаратаАнтагонист лейкотриеновых рецепторов. Действие монтелукаста связывают с блокадой лейкотриеновых D4-рецепторов в дыхательных путях и уменьшением действия лейкотриенов - эндогенных биологически активных веществ, играющих важную роль в процессах регуляции реактивности бронхов, развития бронхоконстрикции, отека слизистой оболочки бронхов, бронхиальной гиперсекреции.

Фармакокинетика препаратаПри приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается: Cmax достигается через 2–3 ч. Биодоступность составляет 64–73%. В крови на 99% связывается с белками. Метаболизируется в печени. Выводится главным образом с желчью.

Плазменный Cl составляет 45 мл/мин.

Использование во время беременностиПри беременности и в период лактации применяют с осторожностью и только по строгим показаниям.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к монтелукасту.

Побочные действияВозможно: головные боли, боли в животе.

ДозировкаДля приема внутрь средние дозы для взрослых и детей старше 15 лет - 10 мг перед сном; для детей 6-14 лет - 5 мг перед сном.

Взаимодействия с другими препаратамиСовместим с глюкокортикоидами (аддитивный эффект). Фенобарбитал на 40% уменьшает AUC.

Меры предосторожности при приемеНеобходимо четко соблюдать режим лечения. Рекомендуется продолжать прием и после достижения значимого улучшения. Не следует использовать для купирования острых астматических приступов (не заменяет ингаляционных бронходилататоров); при появлении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы), число ингаляций бронходилататоров в течение суток может быть уменьшено.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности12 мес.

Классы заболеваний

Вазомоторный и аллергический ринит

АТХ (ATC) классификатор

Дыхательная система

Фармакологическое действие

Бронхолитическое

Описание Бронхолитическое действие направлено на расслабление гладкой мускулатуры бронхов и расширение последних. Механизм действия основан на селективной стимуляции ?2-адренорецепторов. Также механизм действия может быть основан на блокаде фермента фосфодиэстеразы и повышении содержания цАМФ. Среди других механизмов отмечают блокаду внеклеточных аденозиновых рецепторов, стимуляцию выработки эндогенных катехоламинов, антагонизм к простагландинам E2 и F2?, а также прямое снижение концентрации кальция в клетках. К одному из механизмов бронхолитического действия относят блокаду M-холинорецепторов. Препараты, оказывающие бронходилатирующее действие, применяются в лечении заболеваний протекающих с явлениями бронхообструкции: хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальная астма, острый обструктивный бронхит, апноэ новорожденных.

Фармакологическая группа

Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты

Действующие вещества

Монтелукаст (Montelukast)

ОписаниеМонтелукаст натрия — гигроскопический, оптически активный, белый или почти белый порошок. Легко растворим в этаноле, метаноле и воде; практически нерастворим в ацетонитриле. Молекулярная масса 608,18.