Описание лекарства "Новопульмон Е Новолайзер"

Новопульмон Е Новолайзер (Novopulmon E Novolayzer)

УпаковкаПорошок для ингаляций дозированный

Фармакологическое действиеГлюкокортикостероид с выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. В стандартных исследованиях in vitro и на моделях животных показано, что аффинность будесонида к специфическим рецепторам глюкокортикоидов превышает таковую для кортизола в 200 раз, а местный противовоспалительный эффект будесонида в 1000 раз выше, чем у кортизола. При исследовании системной активности будесонида в экспериментах на животных показано, что при п/к введении эффект будесонида был сильнее, чем у кортизола, в 40 раз, а при пероральном введении — в 25 раз.

Показания к применению

• Бронхиальная астма (в качестве базисной терапии
• при недостаточной эффективности бета2-адреностимуляторов, кромоглициевой кислоты и кетотифена
• для снижения дозы пероральных ГКС), ХОБЛ.

Форма выпуска

• порошок для ингаляций дозированный 200 мкг / доза
• картридж, контейнер полипропиленовый 1, пачка картонная 1
• порошок для ингаляций дозированный 200 мкг / доза
• картридж с ингалятором, контейнер полипропиленовый 1, пачка картонная 1

Фармакодинамика препаратаГКС для местного применения, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Повышает продукцию липокортину, является ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических ендоперекисей и Pg. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает выраженность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при "поздних" реакциях аллергии); тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления ("немедленная" аллергическая реакция). Увеличивает количество "активных" бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Повышает мукоцилиарный транспорт.

Обладает фунгицидным действием.

Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает МКС активностью, практически не имеет резорбтивного действия. Терапевтический эффект развивается в среднем через 5-7 сут. Ингаляция будесониду способна предотвратить приступ бронхиальной астмы, но не уменьшает острый бронхоспазм .

Фармакокинетика препаратаАбсорбция - низкая. После ингаляции альвеол достигает 25% дозы, около 1/3 поступившего в альвеолы будесониду всасывается (значительная часть оседает на слизистой оболочке ротоглотки и проглатывается, биодоступность - 10% от поступившего в желудок количества). TCmax - 15-45 мин После ингаляции с использованием турбухалера альвеол достигает около 40% от общей дозы. После ингаляции 800 мкг будесониду Cmax - 4 нмоль / л, TCmax - 30 мин. После ингаляции с использованием небулайзера биодоступность - 15% от общей дозы и около 40-70% от доставленной дозы.

После ингаляции 1 и 2 мг будесониду Cmax соответственно - 2.

4 и 4 нмоль / л, TCmax - 10-30 минут. Системный клиренс ингаляционно введенного препарата - 0. 5 л / мин. Объем распределения - 3 л / кг.

Связь с белками плазмы - 88%.

Попавшая в ЖКТ часть подвергается значительной мере (около 90%) метаболизму при "первом прохождении" через печень (с участием микросомальных ферментов) до 6-бета-гидроксибудесонид и 16-альфа-гидроксипреднизолон (системный клиренс - 1. 4 л / мин). Метаболиты практически лишены биологической активности (в 100 раз меньше, чем будесонид). T1 / 2 - 2-2.

8 час.

Выводится через кишечник в виде метаболитов - 10%, почками - 70%. Концентрация будесониду в плазме крови повышается у пациентов с заболеванием печени .

Использование во время беременностиПри беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования по применению во время беременности не проведены). Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, следует внимательно наблюдать (возможна гипофункция надпочечников). У женщин детородного возраста до начала терапии должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения - применяться надежные методы контрацепции. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает будесонид в грудное молоко) .

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность
• детский возраст до 3 мес (суспензия), до 6 лет (порошок), до 16 лет (раствор для ингаляций). С осторожностью. Туберкулез, грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, беременность, период лактации.

Побочные действияКашель, сухость слизистой оболочки полости рта, дисфония, раздражение слизистой оболочки глотки, кандидозный стоматит, сухость слизистой оболочки глотки, головная боль, тошнота (суспензия и аэрозоль для ингаляций), рвота (капсулы с порошком для ингаляций), образование кровоподтеков или утончение кожи, неприятные вкусовые ощущения (аэрозоль для ингаляций), бронхоспазм, кандидоз ротоглотки, изменения психики (нервозность, двигательное беспокойство, депрессия или изменение поведения), аллергические реакции (кожная сыпь, контактный дерматит, крапивница). Спрей назальный: раздражение слизистой оболочки полости носа и глотки, носовое кровотечение, кашель, сухость слизистой оболочки полости носа, чихание, утомляемость, головокружение, аллергические реакции (дерматит, крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек), перфорация носовой перегородки, аносмия, тахикардия, замедление роста у детей .

ДозировкаИнгаляционно, при помощи специального ингалятора (турбухалера, циклохалер и др. ). Каждая капсула ингалятора содержит 200 доз, одна порция порошка, отделяемая из капсулы дозатором ингалятора, содержит 200 мкг будесониду. Інгалируется 200-800 мкг / сут за 2-4 вдоха. Порошок для ингаляций.

Если предшествующее лечение бронхиальной астмы осуществлялось только бета2-адреностимуляторами или ингаляционными ГКС - по 200-400 мкг (1-2 ингаляции) 2 раза в сутки; если применялись системные ГКС - по 400-800 мкг (2-4 ингаляции) 2 раза в сутки.

Максимальная доза для больных, получавших только бета2-адреностимуляторы, - 800 мкг / сутки; для больных, леченных ранее ингаляционными или системными ГКС, - 1600 мкг / сутки. Дети старше 6 лет: по 1 ингаляции (200 мкг / сутки), мксимально - по 2 ингаляции 2 раза в сутки (400 мкг / сутки). Суспензия для ингаляций Взрослым - по 1-2 мг, детям 3 мес-12 лет - по 0. 25-1 мг, при необходимости предварительно разбавленных 2-4 мл раствора NaCl, 2 раза в сутки.

После получения эффекта дозу уменьшают до эффективной наименьшей дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния.

В случаях, если больной принимал ГКС внутрь, перевод на лечение будесонидом возможен в стабильной фазе заболевания (на протяжении 10-14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь, затем постепенно снижают дозы, назначаемые внутрь, вплоть до полной отмены) .

ПередозировкаСимптомы хронической передозировки: проявления гиперкортицизма. Лечение: отмена будесониду путем постепенного снижения дозы.

Взаимодействия с другими препаратамиПредварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесониду в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект. Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесониду в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 часов после приема будесониду концентрация в плазме последнего повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесониду отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и др.

индукторы микросомального окисления снижают эффективность ГКС системного действия (индукция ферментов микросомального окисления).

Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесониду .

Особые указания при приемеРекомендуется избегать попадания в глаза. Детский возраст до 6 лет: безопасность и эффективность не определены. Высокие дозы препарата могут привести у детей к замедлению скорости роста и уменьшению секреции гидрокортизона, поэтому во время лечения рекомендуется постоянно контролировать эти показатели. После применения препарата рекомендуется полоскать рот водой для снижения риска возникновения кандидозного стоматита. При пропуске дозы следует применить препарат как можно скорее и использовать все оставшиеся дозы в тот же день через равные промежутки времени.

Препарат нельзя замораживать и подвергать воздействию прямых солнечных лучей.

Баллончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пустой. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками (при низких температурах эффективность применения препарата снижается). Для больных, которые получают также ГКС системного действия, снижение дозировки необходимо осуществлять очень медленно и маленькими дозами, если больной находился на длительной терапии ГКС системного действия (возможен синдром псевдоревматизма). После полной отмены рекомендуется длительное наблюдение за больным (недостаточность надпочечников), а также оценка функции внешнего дыхания .

Условия храненияСписок Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 ° C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений

АТХ (ATC) классификатор

Дыхательная система

Фармакологическое действие

Противоаллергическое

Описание Противоаллергическое действие направлено на предупреждение развития или купирование уже развившейся аллергической реакции. Механизм противоаллергического действия может быть связан со стимуляцией стероидных рецепторов, что индуцирует образование липокортинов, ингибирует фосфолипазу A, тормозит синтез простагландинов, уменьшает высвобождение цитокинов из лимфоцитов, макрофагов и медиаторов воспаления (в том числе гистамина, брадикинина) из эозинофилов и тучных клеток. В некоторых случаях механизм действия осуществляется через регуляцию высвобождения и активности гистамина, посредством выработки противогистаминных антител и повышения способности сыворотки инактивировать свободный гистамин или путём селективного блокирования периферических гистаминовых H1-рецепторов, что ослабляет действие гистамина. Так же возможно ингибирование высвобождения медиаторов аллергической реакции из сенсибилизированных тучных клеток. Препараты, обладающие противоаллергическим действием, применяют для лечения аллергических заболеваний: крапивница, отек Квинке, атопический дерматит, бронхиальной астма, сезонный и круглогодичный аллергический ринит/конъюнктивит, а также для купирования острых аллергических реакций.

Фармакологическая группа

Глюкокортикоиды

Действующие вещества

Будесонид (Budesonide)

ОписаниеБелый или почти белый порошок без запаха, практически нерастворим в воде и гептане, умеренно растворим в этаноле, хорошо растворим в хлороформе. Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,4 равен 1,6·103. Молекулярная масса 430,54.