Описание лекарства "Цетрин"

Цетрин (Cetrine)

Стоимость от 159.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеКонкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина — 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается.

После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Список аналогов "цетрин"

Показания к применению

• - сезонный и круглогодичный аллергический ринит
• - аллергический конъюнктивит
• - поллиноз (сенная лихорадка)
• - крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница
• - зудящие аллергические дерматозы (атопический дерматит, нейродермит)
• - ангионевротический отек (отек Квинке). Сироп дополнительно: атопическая бронхиальная астма (в составе комплексной терапии).

Форма выпуска

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
• блистер 10 пачка картонная 2
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
• блистер 10 пачка картонная 3
• Состав Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. цетиризина дигидрохлорид 10 мг вспомогательные вещества: лактоза
• крахмал кукурузный
• повидон (К-30)
• магния стеарат
• гипромеллоза
• макрогол 6000
• титана диоксид
• тальк
• кислота сорбиновая
• полисорбат 80
• диметикон в блистере 10 шт
• в пачке картонной 2 блистера.

Фармакодинамика препаратаКонкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина — 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается.

После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика препаратаБыстро всасывается из ЖКТ, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь — около 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация препарата (Css) в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после приема. Связывание с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1000 нг/мл.

Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг.

Объем распределения — 0,5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Цетиризин не кумулируется. Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — с каловыми массами.

Системный клиренс — 53 мл/мин.

T1/2 у взрослых — 10 ч (таблетки) и 7–10 ч (сироп), у детей 6–12 лет — 6 ч, 2–6 лет — 5 ч, 0,5–2 лет — 3,1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (Cl креатинина У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T 1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

• - гиперчувствительность (в т.ч. к гидроксизину)
• - беременность
• - лактация
• - детский возраст до 6 лет (только для таблеток)
• - детский возраст до 2 лет (для сиропа). С осторожностью: - хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степени выраженности — требуется коррекция режима дозирования)
• - пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Побочные действияОбычно Цетрин® хорошо переносится. В отдельных случаях — сонливость, сухость во рту; редко — головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в ЖКТ, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).

ДозировкаВнутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая 200 мл воды. Взрослым: по 10 мг (1 табл. ) 1 раз в день или по 5 мг (1/2 табл. ) 2 раза в день. Детям старше 6 лет: по 5 мг (1/2 табл.

) 2 раза в день или по 10 мг (1 табл.

) 1 раз в день. У пациентов со сниженной функцией почек (Cl креатинина 30–49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (1/2 табл. ), при тяжелой хронической почечной недостаточности (Cl креатинина 10–30 мл/мин) — 5 мг/сут (1/2 табл. ) через день.

ПередозировкаСимптомы (возникают при однократном приеме в дозе 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность. Лечение: промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия с другими препаратамиФармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено. Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания при приемеПри превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0,8 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от употребления этанола во время лечения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Для детского возраста (с 2 лет) Цетрин® применяется в форме сиропа.

Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Острый атопический конъюнктивит

АТХ (ATC) классификатор

Дыхательная система

Фармакологическое действие

Противоаллергическое

Описание Противоаллергическое действие направлено на предупреждение развития или купирование уже развившейся аллергической реакции. Механизм противоаллергического действия может быть связан со стимуляцией стероидных рецепторов, что индуцирует образование липокортинов, ингибирует фосфолипазу A, тормозит синтез простагландинов, уменьшает высвобождение цитокинов из лимфоцитов, макрофагов и медиаторов воспаления (в том числе гистамина, брадикинина) из эозинофилов и тучных клеток. В некоторых случаях механизм действия осуществляется через регуляцию высвобождения и активности гистамина, посредством выработки противогистаминных антител и повышения способности сыворотки инактивировать свободный гистамин или путём селективного блокирования периферических гистаминовых H1-рецепторов, что ослабляет действие гистамина. Так же возможно ингибирование высвобождения медиаторов аллергической реакции из сенсибилизированных тучных клеток. Препараты, обладающие противоаллергическим действием, применяют для лечения аллергических заболеваний: крапивница, отек Квинке, атопический дерматит, бронхиальной астма, сезонный и круглогодичный аллергический ринит/конъюнктивит, а также для купирования острых аллергических реакций.

Фармакологическая группа

H1-антигистаминные средства

Действующие вещества

Цетиризин (Cetirizine)

ОписаниеПиперазиновое производное. Цетиризина гидрохлорид — белый кристаллический порошок, растворим в воде.