Описание лекарства "Пилокарпин буфус"

Пилокарпин буфус (Pilocarpine bufus)

УпаковкаКапли глазные

Фармакологическое действиеМ-холиномиметик, производное метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации. При системном применении увеличивает секрецию слюнных, слезных, потовых, поджелудочной железы, желез кишечника, а также мукозных клеток дыхательных путей.

Показания к применению

• Для применения в офтальмологии: острый приступ глаукомы, вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, атрофия зрительного нерва, пигментная дегенерация сетчатки), хроническая открытоугольная глаукома, абсцесс роговицы. Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Форма выпуска

• капли глазные 1 %
• тюбик-капельница полиэтиленовая 1 мл пачка картонная 1
• капли глазные 1 %
• тюбик-капельница полиэтиленовая 1 мл пачка картонная 2
• капли глазные 1 %
• тюбик-капельница полиэтиленовая 1 мл пачка картонная 5
• капли глазные 1 %
• тюбик-капельница полиэтиленовая 1 мл пачка картонная 10
• капли глазные 1 %
• тюбик-капельница полиэтиленовая 1 мл коробка (коробочка) картонная 50
• капли глазные 1 %
• тюбик-капельница полиэтиленовая 1 мл коробка (коробочка) картонная 100
• капли глазные 1 %
• тюбик-капельница полиэтиленовая 1.5 мл пачка картонная 1
• капли глазные 1 %
• тюбик-капельница полиэтиленовая 1.5 мл пачка картонная 2
• капли глазные 1 %
• тюбик-капельница полиэтиленовая 1.5 мл пачка картонная 5
• капли глазные 1 %
• тюбик-капельница полиэтиленовая 1.5 мл пачка картонная 10
• капли глазные 1 %
• тюбик-капельница полиэтиленовая 1.5 мл коробка (коробочка) картонная 50

Фармакодинамика препаратаСтимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т. ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др. ). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.

При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств.

У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы. При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26%. Начинается действие через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5–2 ч и продолжается 4–8 ч. Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.

Фармакокинетика препаратаБыстро всасывается, время достижения Cmax составляет около 60 мин. Метаболизируется в синапсах и плазме. T1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия.

Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде.

Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.

Использование во время беременностиАдекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пилокарпина в офтальмологии при беременности и в период лактации не проводилось.

Противопоказания к применению

• Заболевания глаз и состояния, при которых миоз нежелателен (в т.ч. после хирургического вмешательства на глазу), ирит, иридоциклит, повышенная чувствительность к пилокарпину.

Побочные действияПри местном применении: редко - головная боль; при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век, выраженный миоз (1-1. 5 мм в диаметре).

ДозировкаИнстилляции в конъюнктивальный мешок. Режим дозирования устанавливают в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

ПередозировкаПроявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции. Лечение: мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5–1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3–1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.

Взаимодействия с другими препаратамиЭффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами.

Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

Меры предосторожности при приемеНеобходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1–2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.

Условия храненияСписок А.: В защищенном от света месте, при температуре 8–15 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Окклюзия сосудов сетчатки

АТХ (ATC) классификатор

Органы чувств

Фармакологическое действие

Противоглаукомное

Описание Противоглаукомное действие лекарственных препаратов заключается в нормализации внутриглазного давления. Механизм этого действия связан с блокадой ?-адренорецпторов, уменьшением продукции внутриглазной жидкости и улучшении ее оттока. Препараты, обладающие противоглаукомным действием, применяются в комплексной терапии глаукомы, а также для нормализации внутриглазного давления после операций на глазах.

Фармакологическая группа

м-Холиномиметики

Действующие вещества

Пилокарпин (Pilocarpine)

ОписаниеАлкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко — в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5–5,5.