Описание лекарства "Эспераль"

Эспераль (Esperal)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеПрепарат для лечения алкоголизма. Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этанола - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (в т. ч. приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата.

Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема препарата внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.

Список аналогов "эспераль"

Показания к применению

• — лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма. Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Форма выпуска

• таблетки 500 мг
• флакон (флакончик) полипропиленовый 20, коробка (коробочка) 1
• таблетки 500 мг
• флакон (флакончик) полипропиленовый 20, пачка картонная 1
• Состав Таблетки 1 табл. дисульфирам 0,5 г вспомогательные вещества: поливидон К30
• карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль
• магния стеарат
• МКЦ
• вода очищенная во флаконах полипропиленовых по 20 шт.
• в пачке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика препаратаПрепарат для лечения алкоголизма. Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этанола - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (в т. ч. приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата.

Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема препарата внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика препаратаПосле перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Использование во время беременностиПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Использование при нарушением функции почекНе рекомендуется применение препарата при почечной недостаточности.

Противопоказания к применению

• Абсолютные: — тяжелая печеночная недостаточность
• — сахарный диабет
• — эпилепсия и судорожный синдром любого генеза
• — психические заболевания
• — беременность
• — период лактации
• — повышенная чувствительность к компонентам препарата. Относительные: — почечная недостаточность
• — гипотиреоз.

Побочные действияОбусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода); редко - гепатит, иногда встречающийся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом, полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, снижение памяти, спутанность сознания, астения, головные боли, кожные аллергические реакции. Связанные с комбинацией дисульфирам-этанол: описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические нарушения, отек мозга. Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита. При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Особые случаиПрепарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

ДозировкаПеред началом лечения пациента следует тщательно обследовать и предупредить о последствиях и осложнениях. Препарат назначают внутрь по 500 мг 1 раз/сут утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 250 мг (1/2 таблетки) или 125 мг (1/4 таблетки) в сут. В зависимости от реакции больного на лечение дозу можно увеличивать или уменьшать. Через 7-10 дней проводят тетурам-алкогольную пробу: 20-30 мл 40% этанола (водки) после приема препарата в дозе 500 мг; при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки - 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата, по необходимости.

В дальнейшем препарат можно применять в поддерживающей дозе 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.

ПередозировкаСимптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения. Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействия с другими препаратамиКомбинации противопоказаны При одновременном приеме препарата Эспераль® и этанола развивается реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Комбинации не рекомендуются При одновременном применении с изониазидом - нарушения поведения и координации. При одновременном применении с производными 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) развиваются делириозные расстройства, спутанность сознания. При одновременном применении с фенитоином наблюдается значительное и быстрое повышение концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических симптомов (вследствие угнетения метаболизма фенитоина). Если комбинации избежать невозможно, то следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации фенитоина в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности При одновременном применении с варфарином (и другими пероральными антикоагулянтами) усиливается его эффект и повышается риск развития кровотечения (вследствие угнетения метаболизма варфарина в печени).

При данной комбинации рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и коррекция дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама. Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Поэтому требуется уменьшение дозы теофиллина, в зависимости от клинических симптомов и его концентрации в плазме. Дисульфирам способен усиливать седативный эффект бензодиазепинов вследствие ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама).

Дозы бензодиазепинов следует корректировать в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты усиливают реакции непереносимости алкоголя, если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки.

Особые указания при приемеВ период лечения следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.

Условия храненияСписок Б.: При температуре не выше 30 °C (не замораживать).

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - синдром зависимости

АТХ (ATC) классификатор

Прочие препараты

Фармакологическое действие

Антиалкогольное

Описание Антиалкогольное действие лекарственных средств направлено на снижение влечения к алкоголю. Этот механизм связан с ингибированием ацетальдегиддегидрогеназы в печени и задержкой ферментной биотрансформации алкоголя на этапе уксусного альдегида. Накопление уксусного альдегида (после приема алкоголя) вызывает тошноту, рвоту, покраснение лица, ощущение шума в голове и жара в верхней части туловища, стеснения в груди, затруднение дыхания, сердцебиение, страх, судороги, озноб, что способствует выработке отрицательного условного рефлекса на вкус и запах спиртных напитков. Также механизм действия может быть основан на связывании с опиоидными рецепторами и блокировании эффектов эндорфинов. Антиалкогольные препараты применяются для лечения и профилактики рецидивов хронического алкоголизма.

Фармакологическая группа

Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Действующие вещества

Дисульфирам (Disulfiram)

ОписаниеБелый со слабым желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в спирте, практически нерастворим в воде, кислотах и щелочах. Молекулярная масса 296,54.