Описание лекарства "Урсодез"

Урсодез (Ursodez)

Стоимость от 603.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаКапсула

Фармакологическое действиеГепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая т. о. их цитотоксический эффект. При холестазе активирует Ca2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрации токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.

), повышенные у больных с хроническими заболеваниями печени.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Экранирует неполярные желчные кислоты (хенодезоксихолевую), благодаря чему формируются смешанные (нетоксичные) мицеллы. Снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике. Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи.

Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.

Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов гистосовместимости — HLA-1 на мембране гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, влияет на количество T-лимфоцитов, образование ИЛ-2, уменьшает количество эозинофилов, подавляет иммунокомпетентные Ig (в первую очередь IgM).

Список аналогов "урсодез"

Показания к применению

• - первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия)
• - растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре
• - билиарный рефлюкс-гастрит.

Форма выпуска

• капсулы 250 мг
• упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 1
• капсулы 250 мг
• упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 5
• капсулы 250 мг
• упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 10
• капсулы 250 мг
• банка (баночка) полимерная 10, пачка картонная 1
• капсулы 250 мг
• банка (баночка) полимерная 50, пачка картонная 1
• капсулы 250 мг
• банка (баночка) полимерная 100, пачка картонная 1
• капсулы 250 мг
• банка (баночка) темного стекла 10, пачка картонная 1
• капсулы 250 мг
• банка (баночка) темного стекла 50, пачка картонная 1
• капсулы 250 мг
• банка (баночка) темного стекла 100, пачка картонная 1
• капсулы 250 мг
• флакон (флакончик) полимерный 10, пачка картонная 1
• капсулы 250 мг
• флакон (флакончик) полимерный 50, пачка картонная 1
• капсулы 250 мг
• флакон (флакончик) полимерный 100, пачка картонная 1
• Состав Капсулы 1 капс. активное вещество: урсодезоксихолевая кислота (УДХК) 250 мг вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 73 мг
• кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 5 мг
• магния стеарат - 2 мг оболочка капсулы: титана диоксид, желатин

Фармакодинамика препаратаГепатопротекторный средство, оказывает также желчегонное, холелитолитичну, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. При холестази активирует Ca2 + -зависимую альфа-протеазу и стимулирует екзоцитоз, снижает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевої, литохолевой, дезоксихолевої и др. ), Повышены у больных с хроническими заболеваниями печени. Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Экранирует неполярные желчные кислоты (хенодезоксихолева), благодаря чему формируются смешанные (нетоксичные) мицеллы.

Снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике. Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней.

Имеет иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов гистосовместимости - HLA-1 на мембране гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, влияет на количество T-лимфоцитов, образование ИЛ-2, уменьшает количество эозинофилов, подавляет иммунокомпетентные Ig (в первую очередь IgM) .

Фармакокинетика препаратаУДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. После приема внутрь в разовой дозе (500 мг) Cmax в сыворотке крови через 30, 60, 90 мин составляет 3,8; 5,5; 3,7 ммоль / л соответственно. Связывание с белками плазмы - высокое (до 96-99%). Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48% общего содержания желчных кислот).

Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновий и глициновая конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы выводится через кишечник. Незначительное количество всосавшегося УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата .

Противопоказания к применению

• - гиперчувствительность
• - рентгенположительние (с высоким содержанием Ca2 +) желчные камни
• - нефункционирующий желчный пузырь
• - острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника
• - цирроз печени в стадии декомпенсации
• - выраженные нарушения функции печени, почек, поджелудочной железы
• - панкреатит
• - беременность
• - период лактации
• - взрослые и дети с массой тела до 34 кг.

Побочные действияСо стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, кальцинирования желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, абдоминальная боль. Другие: боль в спине, аллергические реакции (в т. ч. крапивница). При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, проходящая после отмены препарата .

ДозировкаВнутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, вечером. Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза - 10 мг / кг, для пациентов с массой тела 34-60 кг - соответствует 2 капс. на сутки, 61-81 кг - 3 капс. на сутки, 81-100 кг - 4 капс. в сутки, свыше 100 кг - 5 капс.

на сутки.

Курс лечения - 6-12 мес. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней. При билиарном рефлюкс-гастрите доза составляет 250 мг (1 капс. ) 1 раз в день.

Курс лечения - от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.

Симптоматическая терапия первичного билиарного цирроза: средняя суточная доза - 10-15 мг / кг, для пациентов с массой тела 34-50 кг - 2 капс. на сутки, 51-65 кг - 3 капс. на сутки, 66-85 кг - 4 капс. на сутки, 86-110 кг - 5 капс.

в сутки, свыше 110 кг - 6 капс.

на сутки. Пациентам с массой тела менее 34 кг рекомендуется прием препарата в виде суспензии .

ПередозировкаСлучаи передозировки УДХК неизвестны.

Взаимодействия с другими препаратамиАнтациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (холестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин, пероральные контрацептивы увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты .

Особые указания при приемеДля успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию. При длительном (> 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гамма-глютамилтранспептидазы, концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес. путем проведения рентгенологического исследования и УЗИ желчевыводящих путей в течение первого года терапии.

Если в течение 6-12 мес после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.

Обнаружение во время лечения при УЗИ невизуализованого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 мес. , для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения .

Условия храненияСписок Б .: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Гастродуоденит неуточненный

АТХ (ATC) классификатор

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Фармакологическое действие

Гепатопротективное

Описание Гепатопротективное действие лекарственных препаратов приводит к повышению устойчивости печени к патологическим воздействиям и усилению ее детоксицирующих свойств. Механизм этого действия реализуется за счет способности гепатопротекторов встраиваться в мембрану гепатоцитов, стабилизируя ее структуру, активизировать в поврежденных гепатоцитах синтез структурных и функциональных белков и фосфолипидов, ускорять регенерацию печени, тормозить рост соединительной ткани в органе, снижать концентрацию желчных кислот, стимулировать пассаж желчи. Гепатопротекторы назначаются для профилактики и лечения хронических заболеваний печени.

Фармакологическая группа

Гепатопротекторы

Действующие вещества

Урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid)

ОписаниеПервичная желчная кислота, в норме в организме человека продуцируется в небольших количествах и составляет около 5% общего пула желчных кислот, в значительных концентрациях определяется в желчи некоторых видов медведей. Белый или слегка желтоватый порошок, состоящий из кристаллических частиц, горького вкуса. Свободно растворим в этаноле, ледяной уксусной кислоте, мало растворим в хлороформе, трудно растворим в эфире, практически нерастворим в воде.