Описание лекарства "Урсолив"

Урсолив (Ursoliv)

Стоимость от 848.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаКапсула

Фармакологическое действиеПрепарат оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота (УДХК) оказывает прямое протекторное действие на клетки печени и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчных кислот. Основные эффекты УДХК на обмен холестерина включают: снижение секреции холестерина, уменьшение его кишечной абсорбции и стимуляцию выхода холестерина из холестериновых камней в желчь. УДХК, тормозя ГМК-КоА-редуктазу, оказывает также умеренный подавляющий эффект на синтез холестерина в печени, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином.

Стимулирует образование и выделение желчи, ускоряет выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

При пероральном приеме доля УДХК в общем пуле желчных кислот значительно возрастает. УДХК конкурирует с другими желчными кислотами в процессе абсорбции в тонкой кишке, а также при проникновении через мембрану гепатоцита, что приводит к уменьшению всасывания токсичных желчных кислот в кишечнике и поступления их в печень, предотвращая их цитопатогенное действие. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию антигенов главного комплекса гистосовместимости HLA І на гепатоцитах и HLA II на холангиоцитах, подавляет продукцию интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Список аналогов "урсолив"

Показания к применению

• — первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия)
• — растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре
• — билиарный рефлюкс-гастрит.

Форма выпуска

• капсулы 250 мг
• упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 2
• капсулы 250 мг
• упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 4
• капсулы 250 мг
• упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 6
• капсулы 250 мг
• упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 10
• капсулы 250 мг
• упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 20
• капсулы 250 мг
• флакон (флакончик) полимерный 10, пачка картонная 1
• капсулы 250 мг
• флакон (флакончик) полимерный 20, пачка картонная 1
• капсулы 250 мг
• флакон (флакончик) полимерный 30, пачка картонная 1
• капсулы 250 мг
• флакон (флакончик) полимерный 50, пачка картонная 1
• капсулы 250 мг
• флакон (флакончик) полимерный 100, пачка картонная 1
• Состав Капсулы 1 капс. урсодезоксихолевая кислота 250 мг вспомогательные вещества: лактулоза (300 мг)
• МКЦ
• поливинилпирролидон низкомолекулярный
• магния стеарат
• тальк состав твердых желатиновых капсул: желатин
• титана диоксид
• краситель азорубин в контурных ячеечных упаковках по 5 шт .
• в пачке картонной 2, 4, 6, 10, 20 упаковок или во флаконах пластиковых по 10, 20, 30, 50 или 100 шт .
• в пачке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика препаратаПрепарат обладает гепатопротекторным, желчегонным, холелитолитична, гиполипидемический, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота (УДХК) оказывает прямое протекторное действие на клетки печени и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчных кислот. Основные эффекты УДХК на обмен холестерина включают: снижение секреции холестерина, уменьшение его кишечной абсорбции и стимуляцию выхода холестерина из холестериновых камней в желчь. УДХК, тормозя ГМК-КоА-редуктазу, оказывает также умеренный подавляющий эффект на синтез холестерина в печени, повышает растворимость холестерина в жовчовивидний системе. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином.

Стимулирует образование и выделение желчи, ускоряет выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

При пероральном приеме доля УДХК в общем пуле желчных кислот значительно возрастает. УДХК конкурирует с другими желчными кислотами в процессе абсорбции в тонкой кишке, а также при проникновении через мембрану гепатоцита, что приводит к уменьшению всасывания токсичных желчных кислот в кишечнике и поступления их в печень, предотвращая их цитопатогенну действие. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию антигенов главного комплекса гистосовместимости HLA І на гепатоцитах и HLA II на холангиоцитах, подавляет продукцию интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов .

Фармакокинетика препаратаВсасывание УДХК абсорбируется в тонкой кишке (около 90%), при этом Cmax в плазме крови при приеме препарата внутрь в дозе 250 мг составляет около 3. 3 мкг / мл, Тмах - около 2 ч. Распределение Связывание с белками плазмы неконъюгированный УДХК у здоровых людей составляет не менее 70%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме в дозах 13-15 мг / кг УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке и составляет от 30 до 50% от общего содержания желчных кислот в крови.

Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени с превращением в тауриновий и глициновий конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% принятой внутрь дозы препарата выводится с желчью. Выведение с мочой не превышает 1%. Незначительное количество всосавшегося после перорального приема УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата .

Использование во время беременностиПрепарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.

Использование при нарушением функции почекПротипоказання: виражена ниркова недостатність.

Противопоказания к применению

• - Размер холестериновых камней в желчном пузыре более 20 мм
• - Наличие рентгеноконтрастных (с высоким содержанием кальция) камней желчного пузыря и общего желчного протока
• - Атрофия желчного пузыря при желчнокаменной болезни, нефункционирующий желчный пузырь
• - Обструкция желчевыводящих путей
• - Острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника
• - Цирроз печени в стадии декомпенсации
• - Выраженная печеночная недостаточность
• - Выраженная почечная недостаточность
• - Панкреатит (активная фаза)
• - Беременность
• - Период лактации
• - Взрослые и дети с массой тела до 34 кг (для данной лекарственной формы)
• - Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, запор, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; редко - диарея (может быть дозозависимой), кальцинирования желчных камней. При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек. Другие: недомогание, миалгия, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция .

Особые случаиПротипоказання: виражена печінкова недостатність.

ДозировкаПрепарат назначают внутрь. При растворении холестериновых желчных камней капсулы принимают вечером, перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Доза 10 мг / кг массы тела ежедневно, что соответствует: 2 капсулам препарата Урсолив® у больных с массой тела до 60 кг; 3 капсулам - у больных с массой тела до 80 кг; 4 капсулам - у больных с массой тела до 100 кг; 5 капсулам - у больных с массой тела более 100 кг. Длительность лечения - 6-12 мес. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.

При симптоматическом лечении первичного билиарного цирроза суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (от 10 до 15 мг / кг массы Препарат принимают с пищей, запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуется следующий режим применения: Масса тела Суточная доза Утром Днем Вечером 34-50 кг 2 капсулы 1 - 1 51-65 кг 3 капсулы 1 1 января 66-85 кг 4 капсулы 1 января 2 86-110 кг 5 1 капсуле 2 февраля Более 110 кг 6 капсул 2 2 февраля Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита назначают по 1 капсуле 1 раз / перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет .

ПередозировкаВипадки передозування УДХК до теперішнього часу не описані.

Взаимодействия с другими препаратамиПри совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (холестирамин), снижают абсорбцию УДХК. При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестагены (пероральные контрацептивы) увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные камни. При одновременном применении УДХК может увеличить абсорбцию циклоспорина .

Особые указания при приемеДля растворения желчных камней УДХК конкременты должны быть холестериновыми (Не рентгеноконтрастными), размером не более 15-20 мм. При этом желчный пузырь должен оставаться функциональным, а проходимость пузыря и общего желчного протоков должна быть сохранена. При назначении с целью растворения желчных камней необходимо ежемесячно, а затем - каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ, а также концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.

При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить.

Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализуючого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить. После полного растворения камней, для исключения рецидивов, рекомендуется продолжать применение УДХК, в течение 3 месяцев. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Препарат не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами и / или другими механизмами .

Условия храненияСписок Б .: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.

Срок годности48 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Фармакологическая группа

Гепатопротекторы

Действующие вещества

Урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid)

ОписаниеПервичная желчная кислота, в норме в организме человека продуцируется в небольших количествах и составляет около 5% общего пула желчных кислот, в значительных концентрациях определяется в желчи некоторых видов медведей. Белый или слегка желтоватый порошок, состоящий из кристаллических частиц, горького вкуса. Свободно растворим в этаноле, ледяной уксусной кислоте, мало растворим в хлороформе, трудно растворим в эфире, практически нерастворим в воде.