Описание лекарства "Урсосан"

Урсосан (Ursosan)

Стоимость от 178.26 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаКапсула

Фармакологическое действиеОбладая высокими полярными свойствами, УДХК встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая т. о. их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза.

При холестазе активирует Са2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.

), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены. Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Уменьшение насыщенности желчи холестерином способствует его мобилизации из желчных камней, результатом чего является растворение (частичное или полное) холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости (HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием ИЛ-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных Ig, в первую очередь — IgM.

Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов ЖКТ.

Список аналогов "урсосан"

Показания к применению

• - неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж
• растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре
• профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии
• - хронические гепатиты различного генеза (токсические, лекарственные и др.)
• - холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз)
• - неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит
• - алкогольная болезнь печени
• - вирусные гепатиты хронические
• - дискинезии желчевыводящих путей
• - билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Форма выпуска

• капсулы 250 мг
• блистер 10, пачка картонная 1
• капсулы 250 мг
• блистер 10, пачка картонная 5
• капсулы 250 мг
• блистер 10, пачка картонная 10
• Состав Капсулы 1 капс. урсодезоксихолевая кислота 250 мг вспомогательные вещества: крахмал кукурузный
• крахмал кукурузный прежелатинизированный
• кремния диоксид коллоидный
• магния стеарат оболочка капсулы: желатин
• титана диоксид в блистере 10 шт .
• в пачке картонной 1, 5 или 10 блистеров.

Фармакодинамика препаратаОбладая высокими полярными свойствами, УДХК встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцитив и епителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярным (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестази активирует Са2 + -зависимую альфа-протеазу и стимулирует екзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевої, литохолевой, дезоксихолевої и др. ), Концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Уменьшение насыщенности желчи холестерином способствует его мобилизации из желчных камней, результатом чего является растворение (частичное или полное) холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости (HLA-1 - на мембранах гепатоцитов и HLA-2 - на холангиоцитах), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием ИЛ-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных Ig, в первую очередь - IgM. Задерживает прогрессирование фиброза.

Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитив и епителиоцитив ЖКТ .

Фармакокинетика препаратаУрсодезоксихолевая кислота (УДХК) абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1-3 ч и составляет при приеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин - 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль / л соответственно. Связывание с белками плазмы - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата Урсосану УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови.

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновий и глициновий конъюгаты.

Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество всосавшегося УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата .

Использование во время беременностиПрименение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания .

Противопоказания к применению

• - гиперчувствительность
• - рентгеноположительние (с высоким содержанием кальция) желчные камни
• - нефункционирующий желчный пузырь
• - выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы
• - цирроз печени в стадии декомпенсации
• - острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей. - УДХК не имеет возрастных ограничений к применению, однако у детей в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

Побочные действияДиарея (может быть дозозависимым). Редко - кальцинирования желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции .

ДозировкаКапсулы Урсосану принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг / кг массы тела до 12-15 мг / кг (2 - 5 капс. ). При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосану делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь.

Продолжительность приема препарата для растворения камней - до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс. ) На сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет. После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза - 250 мг 2 в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг / кг / в 2-3 приема.

Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более. При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг / кг / (при необходимости - до 20 мг / кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет. При первичном склерозуючому холангите - 12-15 мг / кг (до 20 мг / кг) в 2-3 приема.

Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При неалкогольному стеатогепатити - 13-15 мг / кг / в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет. При муковисцидози доза устанавливается из расчета 20-30 мг / кг / в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг / кг .

ПередозировкаСлучаи передозировки препарата неизвестны.

Взаимодействия с другими препаратамиАнтациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (холестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты .

Особые указания при приемеПри приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновые (рентгенонегативними), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функционирующим и быть наполнен камнями не более чем наполовину, проходимость пузыря и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес. по данным УЗИ желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение, по крайней мере, 3 мес.

, для того чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования .

Условия храненияСписок Б .: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 ° C.

Срок годности48 мес.

Классы заболеваний

Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом

АТХ (ATC) классификатор

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Фармакологическое действие

Гепатопротективное

Описание Гепатопротективное действие лекарственных препаратов приводит к повышению устойчивости печени к патологическим воздействиям и усилению ее детоксицирующих свойств. Механизм этого действия реализуется за счет способности гепатопротекторов встраиваться в мембрану гепатоцитов, стабилизируя ее структуру, активизировать в поврежденных гепатоцитах синтез структурных и функциональных белков и фосфолипидов, ускорять регенерацию печени, тормозить рост соединительной ткани в органе, снижать концентрацию желчных кислот, стимулировать пассаж желчи. Гепатопротекторы назначаются для профилактики и лечения хронических заболеваний печени.

Фармакологическая группа

Гепатопротекторы

Действующие вещества

Урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid)

ОписаниеПервичная желчная кислота, в норме в организме человека продуцируется в небольших количествах и составляет около 5% общего пула желчных кислот, в значительных концентрациях определяется в желчи некоторых видов медведей. Белый или слегка желтоватый порошок, состоящий из кристаллических частиц, горького вкуса. Свободно растворим в этаноле, ледяной уксусной кислоте, мало растворим в хлороформе, трудно растворим в эфире, практически нерастворим в воде.