Описание лекарства "Эмесет"

Эмесет (Emeset)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеОндансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТ3 (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТ3 на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы. По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.

Список аналогов "эмесет"

Показания к применению

• — предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.

Форма выпуска

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг
• стрип 6, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг
• стрип 6, пачка картонная 1
• Состав Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. ондансетрон 4 мг,8 мг. (в виде ондансетрона гидрохлорида дигидрата) вспомогательные вещества: МКЦ
• крахмал
• лактоза
• магния стеарат
• гипромеллоза
• титана диоксид
• тальк
• пропиленгликоль в пачке картонной 1 стрип по 6 шт.
• в картонной коробке 10 пачек. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 амп. ондансетрон 2 мг (в виде ондансетрона гидрохлорида дигидрата) вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная
• тринатрий цитрат дигидрат
• натрия хлорид
• вода для инъекций в ампулах 2 или 4 мл
• в пластиковом поддоне 5 ампул.

Фармакодинамика препаратаОндансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТ3 (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТ3 на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы. По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.

Фармакокинетика препаратаПри в/м введении пиковая концентрация в плазме достигается в течение 10 мин. Распределение ондансетрона одинаково при в/м и в/в введении. После приема внутрь Cmax ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1. 5 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%.

Препарат подвергается метаболизму в печени.

Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Почками в неизмененном виде выводится менее 5% препарата. Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении T1/2 составляет около 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 ч, а при выраженной печеночной недостаточности - 15-20 ч. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) T1/2 увеличивается на 4-5 ч, но это увеличение не имеет клинического значения.

Использование во время беременностиПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Использование при нарушением функции почекПри нарушении функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

Противопоказания к применению

• — беременность и период кормления грудью
• — детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась) — повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Побочные действияСо стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги. Со стороны сердечнососудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST , аритмии, брадикардия, снижение артериального давления. Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови. Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия. Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.

Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия.

Особые случаиУ пациентов с нарушением функции печени в значительной степени уменьшается клиренс Эмесета,причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу - 8 мг.

ДозировкаЦитостатическая терапия. Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии. Взрослым, как правило, назначают в суточной дозе 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы: При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии: — 8 мг в/в струйно медленно или в/м, непосредственно перед началом терапии; — 8 мг внутрь за 1-2 ч до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 ч после начала терапии. При высокоэметогенной химиотерапии: — 8 мг в/в струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две в/в струйные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч; — непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч; — 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии. Эффективность Эмесета может быть увеличена путем разового в/в введения глюкокортикостероида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

Для предупреждения отсроченной (возникающей через 24 ч после начала химио- или радиотерапии) рвоты, рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.

Детям в возрасте старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней. Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты Взрослым вводят разовую дозу 4 мг /м или в/в струйно медленно в начале наркоза или назначают 16 мг внутрь за 1 ч до начала наркоза. Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата. Внутримышечно в один и тот же участок тела Эмесет может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг! Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Эмесет применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.

1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0. 1 мг/кг (максимально до 4 мг). В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2-х лет достаточного опыта нет. Пожилые больные.

Изменения дозировки не требуется.

Больные с нарушениями функции почек. При нарушении функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется. У пациентов с нарушением функции печени в значительной степени уменьшается клиренс Эмесета, причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу - 8 мг. Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: — 0.

9% раствор натрия хлорида, — 5% раствор декстрозы, — раствор Рингера, — 0.

3% раствор калия хлорида и 0. 9% раствор натрия хлорида, — 0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

ПередозировкаВ случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. При передозировке таблетками Эмесет® не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона. Специфический антидот не известен.

Взаимодействия с другими препаратамиТак как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении: — с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид); — с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты - ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флюконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

Особые указания при приемеУ пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5HT3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении Эмесета также могут развиться аналогичные реакции. Так как ондансетрон замедляет моторику кишечника, больные с признаками кишечной непроходимости после применения препарата требуют особого наблюдения. Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 ч при температуре 2-8°С. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности36 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Фармакологическое действие

Противорвотное

Описание Противорвотное действие лекарственных препаратов направлено на купирование приступов тошноты и рвоты. Механизм этого действия связан с блокадой серотониновых, дофаминовых, Н 1-гистаминовых и М-холинорецепторов. Препараты, обладающие противорвотным действием, применяются при различных состояниях, которые сопровождаются ощущениями тошноты и рвотой (например, при кинетозах, болезни Меньера, функциональных расстройствах ЖКТ).

Фармакологическая группа

Противорвотные средства

Действующие вещества

Ондансетрон (Ondansetron)

ОписаниеОндансетрона гидрохлорид — белый или не совсем белый порошок, растворимый в воде и физиологическом растворе.