Описание лекарства "Эметрон"

Эметрон (Emetron)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеПротиворвотный препарат центрального действия. Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых 5НТ3- рецепторов. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих серотониновые 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3- рецепторо на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы. По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.

Список аналогов "эметрон"

Показания к применению

• — предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.

Форма выпуска

• таблетки, покрытые оболочкой 8 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 4 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1
• Состав Раствор для инъекций 1 амп. ондансетрон (в виде гидрохлорида дигидрата) 4 мг,8 мг. вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат
• тринатрия цитрат
• сорбит
• вода для инъекций в ампулах по 2 или 4 мл
• в коробке 5 ампул. Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. ондансетрон (в виде гидрохлорида дигидрата) 4 мг,8 мг. вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный
• магния стеарат
• тальк
• крахмала прежелатинизированный
• МКЦ
• крахмала кукурузный
• лактоза безводная
• оксид железа желтый
• диоксид титана
• макрогол 6000
• Sepifilm 003 (гидроксипропилметилцеллюлоза + полиоксилстеарат) в контурной ячейковой упаковке 10 шт.
• в коробке 1 упаковка.

Фармакодинамика препаратаПротиворвотный препарат центрального действия. Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых 5НТ3- рецепторов. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих серотониновые 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3- рецепторо на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы. По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.

Фармакокинетика препаратаПри в/м введении Cmax измеряется в течении 10 мин после инъекции. Распределение ондансетрона одинаково при в/м и в/в введении. После приема внутрь Сmax ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1. 5 ч. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет около 60%.

Препарат подвергается метаболизму в печени.

Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. С мочой в неизмененном виде выделяется менее 5% препарата. Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении T1/2 составляет около 3 ч. , у пожилых больных может достигать 5 ч, а при выраженной печеночной недостаточности - 15-22 ч.

При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) T1/2 увеличивается на 4-5 ч, но это увеличение не имеет клинического значения.

Использование во время беременностиПри беременности (особенно в I триместре) возможно, только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Использование при нарушением функции почекПри поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

Противопоказания к применению

• — беременность
• — период лактации
• — детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась)
• — повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Побочные действияАллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия. Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор; иногда - бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови. Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадшсардия, снижение АД. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги. Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.

Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения; редко - гипокалиемия (связь с приемом препарата однозначно не установлена).

Особые случаиПри поражении печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, причем увеличивается T1/2 из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу 8 мг/сут.

ДозировкаЦитостатическая терапия Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии. Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы. При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии: 8 мг в/в струйно медленно или в/м, непосредственно перед началом терапии; или 8 мг внутрь за 1-2 ч до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 ч после начала терапии. При высокоэметогенной химиотерапии: 8 мг в/в струйно (медленно) непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще 2 в/в струйные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч; или непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч; или 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии. Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения глюкокортикоида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей через 24-ч после начала химио- или радиотерапии, рекомендуется продолжать применение препарата внутрь по 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.

Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней. Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты Взрослым вводят разовую дозу 4 мг в/м или в/в струйно, медленно в начале наркоза, или назначают 16 мг внутрь за 1 ч до начала наркоза. Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата. В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.

Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.

1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции во время или после анестезии. Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0. 1 мг/кг (максимально до 4 мг). В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

Пожилым больным изменения дозировки не требуется.

При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется. При поражении печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, причем увеличивается T1/2 из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу 8 мг/сут. Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0. 9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 0.

3% раствор калия хлорида и 0.

9% раствор натрия хлорида, 0. 3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

ПередозировкаВ случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.

Взаимодействия с другими препаратамиТ. к. ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении: — с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид); — с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты - ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флюконазол, фторхинолопы, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил). Не вступает во взаимодействие с этанолом, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом. Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами, которые можно вводить через Y-образный инжектор: — циспластин (в концентрации до 0.

48 мг/мл) в течение 1-8 ч; — 5-фторурацил (в концентрации до 0.

8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч - более высокие концентрации могут вызвать выпадение в осадок ондансетрона); — карбоплатин (в концентрации 0. 18-9. 9 мг/мл в течение 10-60 мин); — этопозид (в концентрации 0. 14-0.

25 мг/мл в течение 30-60 мин); — цефтазидим (в дозе 0.

25-2 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин); циклофосфамид (в дозе от 0. 1-1 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин); — доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин); — дексаметазон: возможно в/в введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2-5 мин. Лекарственные средства молено вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 мкг до 2. 5 мг/мл, ондансетрона - от 8 мкг до 1 мг/мл.

Меры предосторожности при приемеНеобходимо особое наблюдение за больными с признаками подострой непроходимости кишечника (из-за увеличения времени прохождения через толстую кишку).

Особые указания при приемеУ пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов серотониновых 5НТ3- рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении ондансетрона также могут развиться аналогичные реакции. Т. к. ондансетрон вызывает запор, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения. Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием.

В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 ч при температуре 2-8°С.

Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или искусственном освещении. При наличии непереносимости лактозы следует учитывать, что 4 мг таблетка содержит 59. 25 мг лактозы, 8 мг – 118. 5 мг соответственно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не обладает седативным действием и не влияет на психомоторные способности, необходимые для управления автомобилем и другими механизмами.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Тошнота и рвота

АТХ (ATC) классификатор

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Фармакологическое действие

Противорвотное

Описание Противорвотное действие лекарственных препаратов направлено на купирование приступов тошноты и рвоты. Механизм этого действия связан с блокадой серотониновых, дофаминовых, Н 1-гистаминовых и М-холинорецепторов. Препараты, обладающие противорвотным действием, применяются при различных состояниях, которые сопровождаются ощущениями тошноты и рвотой (например, при кинетозах, болезни Меньера, функциональных расстройствах ЖКТ).

Фармакологическая группа

Противорвотные средства

Действующие вещества

Ондансетрон (Ondansetron)

ОписаниеОндансетрона гидрохлорид — белый или не совсем белый порошок, растворимый в воде и физиологическом растворе.