Описание лекарства "АТРОГРЕЛ"

АТРОГРЕЛ (ATROGREL)

УпаковкаТаблетки пероральные

Показания к применению

• • Профилактика ишемических нарушений (инфаркта миокарда, ишемического инсульта, внезапной коронарной смерти, тромбоза периферических артерий) у больных атеросклерозом
• • профилактика повторных инфаркта миокарда и ишемического инсульта.

Форма выпуска

• По 10 таблеток в блистере
• по 1 или по 3 блистера в пачке.

Фармакодинамика препаратаКлопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецепторами на поверхности тромбоцитов, блокирует активацию тромбоцитов и таким образом угнетает их агрегацию. Ингибирует также агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами. Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после перорального приема разовой дозы препарата. При повторном применении эффект усиливается, а стабильное состояние достигается через 3–7 дней лечения (средний уровень торможения агрегации составляет 40-60%). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 7 дней после прекращения применения препарата, по мере обновления тромбоцитов.

Фармакокинетика препаратаПосле перорального приема препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Концентрация его в плазме крови незначительная и через 2 ч после применения не определяется (менее 0,025 мкг/л). Быстро биотрансформируется в печени. Его основной метаболит (85 % циркулирующего в плазме соединения) является неактивным. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов.

В плазме крови он не обнаруживается.

Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы. После перорального приема около 50 % принятой дозы выделяется с мочой и 46 % с калом в течение 120 ч после применения. Период полувыведения основного метаболита составляет 8 ч. Концентрация основного метаболита в плазме у пациентов пожилого возраста (75 лет и старше) значительно выше, однако более высокие концентрации в плазме не сопровождаются изменениями в агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.

Использование во время беременностиПрименение препарата в период беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период кормления грудью вскармливание следует прекратить.

Противопоказания к применению

• • Повышенная чувствительность к препарату
• • тяжелые заболевания печени
• • острые кровотечения (внутричерепные кровоизлияния) и заболевания, предрасполагающие к их развитию (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, неспецифический язвенный колит)
• • возраст до 18 лет.

Побочные действияСо стороны системы крови: лейкопения, уменьшение количества нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов, удлинение времени кровотечения и снижение количества тромбоцитов. Очень редко: тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия и апластическая анемия/панцитопения. Кровотечения различной локализации. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение 1 – го месяца лечения. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, диспепсия, диарея; редко – запор, обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – артралгия, артрит.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – гломерулонефрит, увеличение уровня креатинина в сыворотке крови. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, парастезии. Очень редко – спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкусовых ощущений. Аллергические реакции: кожные высыпания, анафилактоидные реакции.

Прочие: очень редко - лихорадка.

Особые случаиС осторожностью назначают больным с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушения системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) курс лечения препаратом следует прекратить за 7 дней до операции. С осторожностью назначают больным с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза. Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью. Больных следует предупредить о том, что, поскольку остановка кровотечения, возникающего на фоне применения препарата, требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные также должны информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства (хирургия, стоматология и др.) или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство. При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени.

ДозировкаПрепарат принимают перорально по 1 таблетке (75 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Больным с острым коронарным синдромом без элевации сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ) в первый день лечения – 4 таблетки (300 мг), в последующие дни – по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Длительность лечения определяет врач в зависимости от клинической картины заболевания.

ПередозировкаСимптомы. Возможно удлинение времени кровотечения. Лечение. При необходимости быстрой коррекции реологических свойств крови переливают тромбоцитарную массу.

Взаимодействия с другими препаратамиКлопидогрел повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений на фоне применения нестероидных противовоспалительных средств. Совместное применение с варфарином не рекомендуется, поскольку возможно усиление интенсивности кровотечения. Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или с гепарином не влияет на антиагрегантное действие препарата, однако безопасность длительного применения таких комбинаций еще не установлена, поэтому одновременное применение этих препаратов требует осторожности. При совместном применении с фенитоином и толбутамидом возможно повышение их уровня в плазме крови. Однако совместное их применение с клопидогрелем является безопасным.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия препарата с диуретиками, ?–адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, антацидами, гипогликемическими, гипохолестеринемическими и гормонозамещающими препаратами, противоэпилептическими средствами, фенобарбиталом, циметидином, дигоксином и теофиллином.

Условия храненияХранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности48 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Кроветворение и кровь

Фармакологическое действие

Антитромботическое

Описание Антитромботическое действие лекарственных препаратов заключается в снижении способности к тромбообразованию. Механизм этого действия различен и может быть связан с инактивированием факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Xa, XIa, XIIa. Антитромботические препараты применяются для профилактики венозных тромбозов и тромбоэмболий, особенно в ортопедии и общей хирургии; для лечения тромбозов глубоких вен в сочетании с тромбоэмболией легочной артерии или без нее; для профилактики гиперкоагуляции в системе экстракорпоральной циркуляции при проведении гемодиализа; для лечения нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без подъема сегмента ST на ЭКГ (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой); для лечения геморроя; для профилактики венозных тромбозов и тромбоэмболий у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, острой дыхательной недостаточностью, острыми инфекциями, острыми ревматическими заболеваниями.

Фармакологическая группа

Антиагреганты

Действующие вещества

Клопидогрел (Clopidogrel)

ОписаниеФармакологическое действие - антиагрегационное. Селективно и необратимо блокирует связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов, подавляет их активацию, уменьшает количество функционирующих АДФ-рецепторов (без повреждения), препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов. При приеме внутрь быстро всасывается, характеризуется высокой биодоступностью. Время достижения Cmax составляет около 1 ч. Является пролекарством, биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита. Т1/2 составляет около 8 ч. Выводится с мочой и фекалиями. Ингибирование агрегации начинается спустя 2 ч после приема (40% ингибирования), регистрируется при начальной дозе 400 мг. Максимальный эффект (60% подавления агрегации) наблюдается через 4–7 дней постоянного приема в дозе 50–100 мг/сут. Антиагрегационный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7–10 дней). При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от характера сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения). При лечении клопидогрелом в сравнении с аспирином относительный суммарный риск ишемического инсульта, инфаркта миокарда и сосудистой смерти снижается на 8,7%.