Описание лекарства "Персантин"

Персантин (Persantin)

УпаковкаКонцентрат для приготовления раствора для инфузий

Фармакологическое действиеАнтиагрегант, ангиопротектор, иммуномодулятор. Оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию. Обладает сосудорасширяющим действием, понижает сопротивление резистивных коронарных сосудов (главным образом артериол), увеличивает объемную скорость коронарного кровотока. Способен уменьшать перфузию ишемизированных зон миокарда. Механизм действия окончательно не выяснен.

Полагают, что дипиридамол увеличивает содержание аденозина (нарушая его обратный захват), а также способствует повышению концентрации цАМФ вследствие ингибирования фермента фосфодиэстеразы.

Как производное пиримидина, дипиридамол является индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, повышает сниженную продукцию интерферона альфа и гамма лейкоцитами крови in vitro. Повышает неспецифическую резистентность к вирусным инфекциям.

Список аналогов "персантин"

Показания к применению

• Лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу
• дисциркуляторная энцефалопатия
• профилактика артериальных и венозных тромбозов и их осложнений
• профилактика тромбоэмболии после операции по протезированию клапанов сердца
• профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности
• нарушения микроциркуляции любого типа (в составе комплексной терапии)
• профилактика и лечение гриппа, ОРВИ (в качестве индуктора интерферона и иммуномодулятора).

Форма выпуска

• Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл
• ампула 2 мл упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1

Фармакодинамика препаратаОказывает влияние как на первичную, так и на вторичную агрегацию тромбоцитов. Тормозит их адгезию, потенцирует антиагрегационный эффект простациклина. В механизме действия существенное значение имеет ингибирование фосфодиэстеразы и повышение содержания цАМФ в тромбоцитах, что приводит к торможению их агрегации. Кроме этого, стимулируется высвобождение простациклина эндотелиальными клетками, угнетается образование тромбоксана A2. Оказывает вазодилатирующее действие на коронарные сосуды путем ингибирования аденозиндезаминазы (это свойство используется для проведения фармакологических проб), тормозится обратный захват аденозина эритроцитами (возможно, путем влияния на специальный нуклеозидный транспортер в клеточной мембране) и повышается его концентрация в крови.

Аденозин стимулирует аденилатциклазу и, в свою очередь, увеличивает содержание цАМФ в тромбоцитах.

Наряду с этим он влияет на гладкую мускулатуру сосудов и препятствует высвобождению катехоламинов.

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь дипиридамол полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 75 мин. Связывание с белками плазмы высокое. T1/2 в терминальной фазе составляет 10-12 ч. Метаболизируется в печени и выводится с желчью главным образом в виде глюкуронидов.

Выведение может замедляться вследствие энтерогепатической рециркуляции.

В небольшом количестве выводится с мочой.

Использование во время беременностиПрименение при беременности, особенно во II и III триместрах, возможно в случаях крайней необходимости.

Противопоказания к применению

• Острый инфаркт миокарда, распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных сосудов, нестабильная стенокардия, субаортальный стеноз аорты, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия, тяжелые нарушения сердечного ритма, склонность к кровотечениям, выраженная почечная недостаточность, повышенная чувствительность к дипиридамолу.

Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея. Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, приливы, тахикардия (особенно при одновременном приеме вазодилататоров). Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница. Прочие: миалгия; в отдельных случаях - повышенная кровоточивость во время или после хирургического вмешательства.

ДозировкаВ/в, предварительно разведя в соотношении 1:2 0,45% или 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы до общего объема 20–50 мл. При исследовании перфузии миокарда с таллием дозу подбирают в соответствии с массой тела. Рекомендуемая доза — 0,142 мг/кг/мин в течение 4 мин (общая доза 0,567 мг/кг), максимальная доза — 0,84 мг/кг в течение 6–10 мин. Введение таллия-201 следует проводить в течение 5 мин после введения Персантина.

ПередозировкаНе описана.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении средств, которые снижают кислотность содержимого желудка (антацидов, блокаторов гистаминовых H2-рецепторов (в т. ч. циметидина), ингибиторов протонового насоса (в т. ч. омепразола) может уменьшаться биодоступность дипиридамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантное действие дипиридамола.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами описаны случаи брадикардии и асистолии при применении дипиридамола у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы. При одновременном применении с аденозином усиливается действие аденозина. При одновременном применении с добутамином возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с кофеином, другими ксантиновыми производными уменьшается эффективность дипиридамола.

Особые указания при приемеС осторожностью применять у пациентов с артериальной гипотензией, недавно перенесенным инфарктом миокарда, сердечной недостаточностью. Имеются данные о том, что при в/в введении дипиридамола возможно неравномерное перераспределение кровотока в коронарных сосудах и развитие синдрома обкрадывания, сопровождающегося усугублением симптомов стенокардии (в т. ч. депрессией сегмента ST на ЭКГ). В связи с этим не рекомендуется в/в введение дипиридамола.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать). Не замораживать.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Энцефалопатия неуточненная

АТХ (ATC) классификатор

Кроветворение и кровь

Фармакологическое действие

Сосудорасширяющее (вазодилатирующее)

Описание Сосудорасширяющее (вазодилатирующее) действие препаратов заключается в снижении тонуса сосудистой стенки, в результате чего просвет сосуда увеличивается. Механизм этого действия связан с блокадой ?- и ?-адренорецепторов, стимуляцией центральных ? 2 и I 2 -имидазолиновых рецепторов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, ингибированием кальциевых каналов, а также с непосредственным воздействием на гладкомышечные клетки сосудов (повышение содержания цГМФ в последних). На основании механизма действия и точек его приложения выделяют три типа периферических вазодилататоров: * Обладающие преимущественным воздействием на венулы (органические нитраты). * Обладающие преимущественным воздействием на артериолы (гидралазин, ?-неселективные адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов). * Обладающие одновременным воздействием на артериолы и венулы (неорганический нитрит, ?1-селективный адреноблокатор). Сосудорасширяющие препараты применяются для лечения артериальной гипертензии, ИБС, ХСН, а также состояний, обусловленных сужением периферических сосудов и сосудов головного мозга.

Фармакологическая группа

Антиагреганты

Действующие вещества

Дипиридамол (Dipyridamole)

ОписаниеКристаллический порошок желтого цвета, с горьким вкусом, без запаха. Растворим в разбавленных кислотах, метаноле и хлороформе и практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 504,53.