Описание лекарства "Плидол 100"

Плидол 100 (Plidol 100)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеИнгибирует циклооксигеназу и снижает синтез тромбоксана A2, обладающего проагрегационным действием.

Показания к применению

• Профилактика и лечение состояний, сопровождающихся повышенной агрегацией тромбоцитов: острый инфаркт миокарда, цереброваскулярный инсульт
• лечение нестабильной стенокардии и транзиторных приступов ИБС (дополнительная терапия)
• профилактика тромбоза аортокоронарного шунта.

Форма выпуска

• Таблетки 100 мг
• блистер 10 коробка (коробочка) 2

Фармакодинамика препаратаИнгибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др. ) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ1 ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения.

Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина.

Уменьшение содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X).

Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

Фармакокинетика препаратаПосле приема 1 табл. достоверные концентрации обнаруживаются в крови через 30 мин, Cmax достигается в течение 1–2 ч. Быстро распределяется по тканям и жидкостям, легко проходит через плацентарный барьер, слабо проникает в спинномозговую жидкость. T1/2 — 2–3 ч. Выводится почками, лактирующими молочными железами.

Использование во время беременностиПрименение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано. Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания.

Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность (в т.ч. к другим салицилатам), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (стадия обострения), геморрагический диатез.

Побочные действияТошнота, анорексия, боли в эпигастральной области, эрозивно-язвенные поражения и скрытые кровотечения ЖКТ, нарушение функций печени и почек, тромбоцитопения, аллергические реакции.

ДозировкаВнутрь, курс и доза устанавливаются индивидуально; в обычной дозе — по 100 мг ежедневно.

ПередозировкаМожет возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым. Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок. При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч. Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Взаимодействия с другими препаратамиУсиливает эффект антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств, НПВС, побочное действие метотрексата, снижает эффективность противоподагрических препаратов.

Меры предосторожности при приемеНежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечно-растворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры. Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь.

В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Нестабильная стенокардия

АТХ (ATC) классификатор

Кроветворение и кровь

Фармакологическое действие

Антиагрегационное

Описание Антиагрегационное действие лекарственных препаратов заключается в снижении способности тромбоцитов и других форменных элементов крови к агрегации и уменьшении вероятности тромбообразования. Механизм этого действия связан с блокированием циклооксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты, ингибированием ферментов тромбоксансинтетазы, фосфодиэстеразы, повышением концентрации цАМФ в тромбоцитах, снижением уровня внутриклеточного кальция, угнетением синтеза простагландинов и тромбоксана А2, увеличением концентрации аденозина в крови, блокадой гликопротеиновых GP IIb/IIIa рецепторов. В результате тормозится агрегация тромбоцитов, повышается их устойчивость к деформации, улучшаются реологические свойства крови, подавляется тромбообразование, нормализуется микроциркуляция. Антиагреганты применяются для профилактики ишемических нарушений при ИБС, ишемическом инсульте, тромбозе периферических сосудов; для лечения облитерирующих заболеваний сосудов нижних конечностей, предупреждения тромбообразования и тромбоэмболических осложнений после протезирования клапанов, фетоплацентарной недостаточности.

Фармакологическая группа

Антиагреганты

Действующие вещества

Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)

ОписаниеБелые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.