Как тирзепатид регулирует уровень глюкозы в крови

Уровень глюкозы в крови меняется в течение дня: после еды он повышается, а затем постепенно снижается. При сахарном диабете 2 типа организму сложнее поддерживать этот баланс, поэтому контроль гликемии становится одной из главных задач терапии.

Как тирзепатид помогает контролировать глюкозу

Тирзепатид воздействует на несколько процессов, связанных с углеводным обменом. Он действует на рецепторы двух инкретиновых гормонов — ГИП (глюкозозависимый инсулинотропный полипептид) и ГПП-1(глюкагоноподобный пептид-1), которые участвуют в регуляции секреции инсулина, продукции глюкагона и работе пищеварительной системы [1, 2]. Благодаря такому механизму тирзепатид способствует улучшению гликемического контроля — как натощак, так и в ответ на приём пищи.

Комплексное влияние на обмен глюкозы включает:

• усиливается секреция инсулина в ответ на повышение уровня глюкозы;
• улучшается чувствительность тканей к инсулину [3];
• регулируется секреция глюкагона — гормона, который участвует в поддержании уровня глюкозы в крови;
• замедляется опорожнение желудка, благодаря чему глюкоза после приема пищи поступает в кровь более плавно [1];
• снижается аппетит и уменьшается потребление пищи [1].

В результате достигается снижение уровня глюкозы натощак и сглаживание её колебаний после приёмов пищи. Улучшение чувствительности к инсулину также помогает тканям активнее использовать глюкозу как источник энергии [3].

Что показали клинические исследования

Эффективность тирзепатида в контроле углеводного обмена изучалась в масштабной программе клинических исследований SURPASS. Один из основных показателей в таких работах — гликированный гемоглобин (HbA1c), отражающий средний уровень глюкозы за последние 2–3 месяца.

Результаты исследований позволяют оценить эффект терапии тирзепатидом в конкретных цифрах:

• в исследовании SURPASS-2 с участием 1879 пациентов с сахарным диабетом 2 типа гликированный гемоглобин за 40 недель снизился на 2,01; 2,24 и 2,30 процентного пункта при дозировках тирзепатида 5, 10 и 15 мг соответственно [4];
• в исследовании SURPASS-3 CGM на фоне терапии тирзепатидом 10 и 15 мг время, в течение которого уровень глюкозы сохранялся в диапазоне 3,9–7,8 ммоль/л, было примерно на 25% больше, чем при применении инсулина деглудек [5];
• исследования биомаркеров также показали улучшение показателей чувствительности к инсулину и функции бета-клеток поджелудочной железы [3].

Клинические данные подтверждают влияние тирзепатида не только на средний уровень HbA1c, но и на колебания глюкозы в течение суток. Такой эффект важен для стабильного гликемического контроля.

Тирзепатид и препарат Тирзетта

Тирзепатид является действующим веществом инъекционного препарата Тирзетта®. Препарат применяется в терапии сахарного диабета 2 типа, а также для снижения и контроля массы тела в дополнение к диете и физической активности [1].

Тирзетта действует одновременно на рецепторы ГИП и ГПП-1. При сахарном диабете 2 типа такой механизм помогает лучше контролировать уровень глюкозы и снижать гликированный гемоглобин. Для людей с избыточной массой тела или ожирением важен еще один эффект: терапия снижает аппетит и помогает раньше почувствовать насыщение, благодаря чему становится проще придерживаться рекомендованного питания и постепенно снижать вес. Препарат вводят один раз в неделю, а формат одноразового автоинжектора делает применение более удобным в повседневной жизни [1].

Выводы

С точки зрения клинической фармакологии ценность тирзепатида заключается в воздействии сразу на несколько механизмов контроля глюкозы. Действующее вещество улучшает показатели гликемического контроля, влияет на чувствительность к инсулину и помогает сглаживать колебания сахара в течение дня. Клинические исследования подтверждают выраженное снижение гликированного гемоглобина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа [3–5].

Литература

1. Тирзетта®. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата. ООО «ПРОМОМЕД РУС». Рег. № ЛП-(008551)-(РГ-RU) от 23.01.2025.
2. El K., Douros J. D., Willard F. S. et al. The incretin co-agonist tirzepatide requires GIPR for hormone secretion from human islets // Nature Metabolism. — 2023. — Vol. 5. — P. 945–954.
3. Thomas M. K., Nikooienejad A., Bray R. et al. Dual GIP and GLP-1 Receptor Agonist Tirzepatide Improves Beta-cell Function and Insulin Sensitivity in Type 2 Diabetes // Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. — 2021. — Vol. 106, No. 2. — P. 388–396.
4. Frías J. P., Davies M. J., Rosenstock J. et al. Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes // New England Journal of Medicine. — 2021. — Vol. 385, No. 6. — P. 503–515.
5. Battelino T., Bergenstal R. M., Rodríguez A. et al. Efficacy of once-weekly tirzepatide versus once-daily insulin degludec on glycaemic control measured by continuous glucose monitoring in adults with type 2 diabetes (SURPASS-3 CGM) // The Lancet Diabetes & Endocrinology. — 2022.

Источник: Официальный сайт препарата Тирзетта - Механизм действия тирзепатида