Описание лекарства "Цинт"

Цинт (Cynt)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеМоксонидин избирательно взаимодействует с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, что приводит к снижению симпатической активности. Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными ?2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект. Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Влияние на гемодинамику: снижение сАД и дАД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются. Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2,5–7 ч после приема внутрь.

Список аналогов "цинт"

Показания к применению

• Артериальная гипертензия.

Форма выпуска

• таблетки, покрытые оболочкой 0.2 мг
• блистер 10 коробка (коробочка) 2
• таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг
• блистер 10 коробка (коробочка) 2
• таблетки, покрытые оболочкой 0.4 мг
• блистер 10 коробка (коробочка) 2
• таблетки, покрытые оболочкой 0.2 мг
• блистер 10 коробка (коробочка) 1
• таблетки, покрытые оболочкой 0.2 мг
• блистер 10 коробка (коробочка) 3
• таблетки, покрытые оболочкой 0.2 мг
• блистер 10 коробка (коробочка) 4
• таблетки, покрытые оболочкой 0.2 мг
• блистер 14 коробка (коробочка) 1
• таблетки, покрытые оболочкой 0.2 мг
• блистер 14 коробка (коробочка) 2
• таблетки, покрытые оболочкой 0.2 мг
• блистер 14 коробка (коробочка) 3
• таблетки, покрытые оболочкой 0.2 мг
• блистер 14 коробка (коробочка) 4
• таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг
• блистер 10 коробка (коробочка) 1
• таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг
• блистер 10 коробка (коробочка) 3
• таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг
• блистер 10 коробка (коробочка) 4
• таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг
• блистер 14 коробка (коробочка) 1
• таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг
• блистер 14 коробка (коробочка) 2
• таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг
• блистер 14 коробка (коробочка) 3
• таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг
• блистер 14 коробка (коробочка) 4
• таблетки, покрытые оболочкой 0.4 мг
• блистер 10 коробка (коробочка) 1
• таблетки, покрытые оболочкой 0.4 мг
• блистер 10 коробка (коробочка) 3
• таблетки, покрытые оболочкой 0.4 мг
• блистер 10 коробка (коробочка) 4
• таблетки, покрытые оболочкой 0.4 мг
• блистер 14 коробка (коробочка) 1
• таблетки, покрытые оболочкой 0.4 мг
• блистер 14 коробка (коробочка) 2
• таблетки, покрытые оболочкой 0.4 мг
• блистер 14 коробка (коробочка) 3
• таблетки, покрытые оболочкой 0.4 мг
• блистер 14 коробка (коробочка) 4
• Состав Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. моксонидин 0,2 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,8 мг
• повидон — 0,7 мг
• кросповидон — 3 мг
• магния стеарат — 0,3 мг покрытие: гипромеллоза — 1,3 мг
• этилцеллюлоза — 1,2 мг
• макрогол — 0,25 мг
• тальк — 0,9975 мг
• красители: железа оксид красный (Е172) — 0,0025 мг
• титана диоксид (Е171) — 1,25 мг в блистере 10 или 14 шт.
• в коробке 1, 2, 3 или 4 блистера. Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. моксонидин 0,3 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,7 мг
• повидон — 0,7 мг
• кросповидон — 3 мг
• магния стеарат — 0,3 мг покрытие: гипромеллоза — 1,3 мг
• этилцеллюлоза — 1,2 мг
• макрогол — 0,25 мг
• тальк — 0,975 мг
• красители: железа оксид красный (Е172) — 0,025 мг
• титана диоксид (Е171) — 1,25 мг в блистере 10 или 14 шт.
• в коробке 1, 2, 3 или 4 блистера. Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. моксонидин 0,4 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,6 мг
• повидон — 0,7 мг
• кросповидон — 3 мг
• магния стеарат — 0,3 мг покрытие: гипромеллоза — 1,3 мг
• этилцеллюлоза — 1,2 мг
• макрогол — 0,25 мг
• тальк — 0,875 мг
• красители: железа оксид красный (Е172) — 0,125 мг
• титана диоксид (Е171) — 1,25 мг в блистере 10 или 14 шт.
• в коробке 1, 2, 3 или 4 блистера.

Фармакодинамика препаратаМоксонидин избирательно взаимодействует с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, что приводит к снижению симпатической активности. Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными ?2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект. Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Влияние на гемодинамику: снижение сАД и дАД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются. Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2,5–7 ч после приема внутрь.

Фармакокинетика препаратаАбсорбция — 90%. Cmax в плазме крови (после приема табл. 0,2 мг) — 1,4–3 нг/мл и достигается через 30–180 мин. Биодоступность — 88%. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Объем распределения — 1,4–3 л/кг.

Проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы крови — 7,2%. Основные метаболиты: 4,5 дегидромоксонидин и производные гуанидина. T1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч соответственно.

В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного моксонидина.

Менее 1% дозы выводится с калом. Моксонидин не кумулирует при длительном применении. Фармакокинетика в пожилом возрасте Наблюдаются возрастные изменения фармакокинетики, которые, вероятно, обусловлены сниженной метаболической активностью и/или несколько более высокой биодоступностью моксонидина у пожилых пациентов. Однако эти фармакокинетические различия не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика при почечной недостаточности Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с Cl креатинина.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина >30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения выше, чем у больных с нормальной функцией почек приблизительно на 80 и 35% соответственно. В обеих группах максимальные концентрации моксонидина в плазме крови выше лишь на 50%. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции соединения в организме больных с умеренной почечной недостаточностью.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Использование во время беременностиНет клинических данных о негативном влиянии на течение беременности. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Цинт® беременным женщинам. Моксонидин проникает в грудное молоко, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Противопоказания к применению

• - повышенная чувствительность к компонентам препарата
• - синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия, синоатриальная и AV блокада
• - тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III–IV стадия), нестабильная стенокардия
• - выраженная печеночная недостаточность
• - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: - паркинсонизм, эпилепсия, депрессия
• - глаукома
• - перемежающаяся хромота, болезнь Рейно (из-за отсутствия опыта применения)
• - гемодиализ.

Побочные действияСо стороны ЦНС: редко — головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная утомляемость; часто — астения, сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия. Со стороны ЖКТ: сухость во рту. Аллергические реакции: периферические отеки.

ДозировкаВнутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза Цинта® — 0,2 мг 1 раз в сутки; максимальная суточная доза — 0,6 мг, разделенная на 2 приема. Максимальная однократная доза — 0,4 мг. Начальная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 30–60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе — 0,2 мг. Максимальная суточная доза — 0,4 мг.

ПередозировкаСимптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия. Лечение: специфических антидотов не существует. В случае гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидина.

Взаимодействия с другими препаратамиПроисходит взаимное усиление действия моксонидина при совместном применении с другими гипотензивными средствами. При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует. Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия. Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Особые указания при приемеКомпания не располагает данными о том, что Цинт® нельзя использовать при хронической почечной недостаточности (Cl креатинина 160 мкмоль/л). При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Цинта®, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Цинт®. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином. Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. Цинт® может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов.

Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют.

Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Условия храненияСписок Б.: При температуре не выше 30 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Эссенциальная [первичная] гипертензия

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Гипотензивное

Описание Гипотензивные средства(греч, hypo- + лат. tensio напряжение, натяжение) - лекарственные средства, понижающие артериальное давление. Гипотензивными средствами называют лекарственные вещества, которые снижают артериальное давление. Чаще всего их применяют при артериальной гипертензии, т. е. повышенном артериальном давлении, для того чтобы снизить давление до нормального уровня. Поэтому данную группу веществ называют также антигипертензивными средствами. По принципу действия гипотензивные (антигипертензивные) средства делят на четыре группы: 1. Средства, снижающие тонус симпатической нервной системы (нейротропные гипотензивные средства). 2. Средства, угнетающие систему ренин-ангиотензин. 3. Миотропные сосудорасширяющие средства. 4. Диуретические средства.

Фармакологическая группа

Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов

Действующие вещества

Моксонидин (Moxonidine)