Описание лекарства "Диазепам"

Диазепам (Diazepam)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеТранквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Список аналогов "диазепам"

Показания к применению

• Неврозы, психопатии, шизофрения, бессонница, эпилепсия, зудящие дерматозы.

Форма выпуска

• таблетки 5 мг
• блистер 10, коробка (коробочка) 3
• таблетки 2 мг
• блистер 10, коробка (коробочка) 5
• таблетки 5 мг
• блистер 10, коробка (коробочка) 5
• таблетки 10 мг
• блистер 10, коробка (коробочка) 5
• таблетки 10 мг
• блистер 10, коробка (коробочка) 3
• таблетки 10 мг
• упаковка контурная ячеистая 20, пачка картонная 1
• таблетки 2 мг
• упаковка контурная ячеистая 20, коробка (коробочка) 1
• таблетки 5 мг
• упаковка контурная ячеистая 20, коробка (коробочка) 1
• таблетки 10 мг
• упаковка контурная ячеистая 20, пачка картонная 2
• Состав 1 таблетка содержит диазепама 2 или 5 мг
• в контурной ячейковой упаковке 20 шт., в коробке 1 упаковка.

Фармакодинамика препаратаТранквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксуюча действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызвать антихолинергическим эффектом .

Фармакокинетика препаратаВсасывание быстрое. Cmax в плазме отмечается через 90 мин Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 70% .

Использование во время беременностиНе следует применять диазепам в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода. При применении в акушерстве в дозах, рекомендованных для облегчения родов, у новорожденных, чаще у недоношенных, возможны временная мышечная гипотония, гипотермия, нарушение дыхания. При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Следует избегать применения диазепама у новорожденных, так как у них еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама .

Противопоказания к применению

• Тяжелая миастения, выраженная хроническая гиперкапния. Указания в анамнезе на алкогольную или лекарственную зависимость (кроме острой абстиненции). Повышенная чувствительность к диазепаму и другим бензодиазепинам.

Побочные действияСо стороны ЦНС: сонливость, головокружение, мышечная слабость; редко - спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, атаксия; в единичных случаях - парадоксальные реакции: возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации. После в / в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти. Со стороны пищеварительной системы: редко - запор, тошнота, сухость во рту, слюнотечение; в единичных случаях - повышение уровня трансаминаз и ЩФ в плазме крови, желтуха. Со стороны эндокринной системы: редко - повышение или снижение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - недержание мочи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при парентеральном применении возможно некоторое понижение ад. Со стороны дыхательной системы: при парентеральном применении в единичных случаях - нарушения дыхания. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь .

ДозировкаВнутрь. Взрослым при невротических расстройствах, спастических состояниях, судорожных припадках: по 2-10 мг 2-4 раза в сутки или по 5-25 мг 1-2 раза в сутки; абстинентный синдром у больных алкоголизмом: 10 мг 3-4 раза в сутки в течение первых 24 ч, затем доза может быть уменьшена до 5 мг 3-4 раза в сутки. Детям старше 2 лет: из расчета 0,5 мг / кг 3-4 раза в сутки. Пожилым людям: 2-2,5 мг 1-2 раза в сутки .

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т. ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т. ч.

с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергичного действия.

У пациентов, длительно получающих антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы. При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ. При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

При одновременном применении с бупивакаїном возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком - возможно усиление головокружения; с изониазидом - уменьшение выведения диазепама из организма.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т. ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама. При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

При одновременном применении с клозапином возможна выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; злеводопою - возможно подавление противопаркинсонической действия; с лития карбонатом - описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом - возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном - описаны случаи развития ЗНС. При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболического под влиянием рифампицина. Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама. При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина.

Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама. При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама. При одновременном приеме этанола, етанолвмисних препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения .

Особые указания при приемеС особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении. Требуется особая осторожность при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды. При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги. Диазепам следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).

После в / м инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).

Избегать в / а введения. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности .

Условия храненияВ прохладном, защищенном от света месте.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Шизофрения

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Анксиолитическое

Описание Анксиолитическое действие лекарственных средств направлено на устранение чувства эмоционального напряжения, беспокойства, тревоги, страха. Механизм этого действия связан со стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов и усилением процессов торможения в ЦНС, опосредуемых ГАМК, снижением активности серотонинергических нейронов. Анксиолитические препараты применяются при невротических состояниях, бессоннице, в комплексной терапии гипертонической болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ИБС, бронхообструктивного синдрома.

Фармакологическая группа

Анксиолитики

Действующие вещества

Диазепам (Diazepam)

ОписаниеАнксиолитик, производное бензодиазепина. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха с молекулярной массой 284,74. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте, растворим в хлороформе.