Описание лекарства "Нитросан"

Нитросан (Nitroxoline)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеВзаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора.

Список аналогов "нитросан"

Показания к применению

• Нарушения сна различного генеза (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения)
• энцефалопатии, сопровождающиеся эпилептическими миоклоническими припадками (в составе комбинированной терапии), эпилепсия у детей в возрасте от 4 мес до 1-2 лет - синдром Веста (инфантильный спазм или молниеносные кивательные салаамовы судороги)
• неврозы, психопатии, хронический алкоголизм, эндогенные психозы, органические поражения ЦНС (в составе комплексной терапии)
• премедикация.

Форма выпуска

• 1 таблетка содержит нитразепама 5 или 10 мг
• в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 10 упаковок.

Фармакодинамика препаратаВзаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлор ионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС. Уменьшает возбудимость нейронов в подкорковых областях головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), мозжечке, коре и др. . Отделах ЦНС.

Угнетает условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы.

Уменьшает выраженность эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания и укорачивает время, необходимое для засыпания. Уменьшает количество пробуждений во время сна, увеличивает глубину и продолжительность сна. Снотворный эффект развивается через 20-45 мин после приема и продолжается 6-8 часов .

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь быстро всасывается, биодоступность составляет около 80%. C Max достигается через 2-3 часа. Связывание с белками плазмы - 87%. Равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2-3 дней после начала приема. Объем распределения - 1,3-2,6 л / кг.

T1 / 2 - 16-48 час.

Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпохидних. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 5% - в неизмененном виде. Выведение после прекращения лечения быстрое.

При приеме повторных доз накопление минимальное .

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание .

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам, височная эпилепсия, тяжелая миастения, острая дыхательная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек и печени, закрытоугольная глаукома
• лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением купирования алкогольного абстинентного синдрома)
• отравление транквилизаторами, нейролептиками , снотворными средствами, этиловым спиртом и др. ЛС, угнетающими ЦНС
• беременность (особенно в I триместре), кормление грудью.

Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, антероградная амнезия, спутанность сознания, вялость, мышечная слабость, замедление психических и двигательных реакций, нарушение концентрации внимания, ощущение усталости (на следующий день после приема), дневная сонливость, дезориентация (у пожилых больных), дизартрия, атаксия, нарушение зрения (диплопия и др. ), парадоксальные реакции (повышенная агрессивность, острое возбуждение, страх, галлюцинации, усугубление суицидальных мыслей у предрасположенных пациентов, нарушение сна). Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, повышение аппетита, диспептические явления, парез кишечника (особенно у детей). Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, понижение либидо, аллергические реакции (сыпь, зуд). Возможно развитие привыкания, синдрома последействия, лекарственной зависимости (физической и психической), синдрома отмены, rebound-синдрома (см.

«Предостережение») .

ДозировкаВнутрь, запивая водой, за 20-30 мин до сна, взрослым - по 5-10 мг, максимальная разовая доза в качестве снотворного средства - 20 мг; людям пожилого возраста - по 2,5-5 мг. Детям до 1 года - 1,25-2,5 мг, 1-5 лет - 2,5-5 мг, 6-14 лет - 5 мг. В качестве анксиолитического и противосудорожного средства - по 5-10 мг 3 раза в сутки. Высшая суточная доза - 30 мг. Курс лечения - 30-45 дней .

ПередозировкаСимптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности - заторможенность, слабость, выраженная сонливость, глубокий сон, спутанность сознания, сниженная реакция на болевые раздражители; в более тяжелых случаях - атаксия, арефлексия, гипотензия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, кома. Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в / в введение жидкости, при необходимости - ИВЛ. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).

Взаимодействия с другими препаратамиУсиливает (взаимно) эффект анальгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, наркозных, противосудорожных и др. нейротропных средств, в т. ч. этилового спирта, миорелаксантов. Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют T1 / 2 нитразепама, при длительном совместном приеме может повышаться концентрация нитразепама в крови .

Меры предосторожности при приемеСледует иметь в виду, что нитразепам может задерживать расслабление перснеподибних мышц, усиливая нарушение глотания у детей. С осторожностью применять людям пожилого возраста из-за высокого риска развития побочных эффектов, в т. ч. парадоксальных реакций. При длительном применении возможно возникновение привыкания (эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости.

Отмену следует проводить постепенно, поэтому при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены (головная и мышечная боль, тревога, страх, напряжение, нарушение сна, кошмары и др.

) и rebound-синдрома (усиление исходных симптомов). На время лечения следует прекратить прием алкогольных напитков. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания .

Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 ° C.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Неврастения

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Седативное

Описание Седативное действие лекарственных средств заключается в оказании мягкого успокаивающего влияния на организм. Механизм этого эффекта связан с регулирующим воздействием на функции ЦНС за счет усиления тормозных процессов или угнетения процессов возбуждения. На фоне назначения седативных препаратов уменьшается психоэмоциональное напряжение, снижается чувствительность к внешним раздражителям и связанные с этим проявления вегетативной дисфункции. Седативные препараты облегчают наступление естественного сна и углубляют его. Препараты, обладающие седативным действием, применяются в качестве успокаивающего средства при повышенной нервной возбудимости, нарушениях сна, бессоннице, раздражительности, чувстве внутреннего напряжения.

Фармакологическая группа

Снотворные средства

Действующие вещества

Нитразепам (Nitrazepam)

ОписаниеСветло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле и эфире, трудно растворим в хлороформе.